ROACCUTANE
Isotretinoinum
ATC kodas: D10BA01
Gamintojas: Hoffman La Roche
Registracijos numeris: 94/441/5
Vaisto tipas: Receptinis
Farmacinė vaisto forma: Kapsulės
Farmakoterapinė grupė: Sistemiškai vartojami vaistai spuogams gydyti
Vaisto aprašymas
Retinoidas sisteminiam spuogų gydymui.
Sudėtis, dozės
Isotretinoinum
ATC kodas: D10BA01
Gamintojas: Hoffman La Roche
Registracijos numeris: 94/441/5
Vaisto tipas: Receptinis
Farmacinė vaisto forma: Kapsulės
Farmakoterapinė grupė: Sistemiškai vartojami vaistai spuogams gydyti
Vaisto aprašymas
Retinoidas sisteminiam spuogų gydymui.
Sudėtis, dozės
Veiklioji medžiaga: izotretinoinas, 13-cis retinoinė rūgštis.
10mg kapsulės.
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Izotretinoinas, veiklioji Roaccutane medžiaga, yra
transretinoinės rūgšties (tretinoino) sintetinis stereoizomeras.
Roaccutane veikimo mechanizmas detaliai neišaiškintas. Tačiau nustatyta,
kad sunkiai gydomų spuogų klinikinis vaizdas pagerėja, ir tai siejama su
riebalinių liaukų aktyvumo slopinimu, priklausomu nuo vaisto dozės.
Histologiniais tyrimais nustatomas šių liaukų dydžio sumažėjimas. Be to, nustatyta, kad izotretinoinas sumažina odos uždegimą.
Farmakokinetika. Izotretinoino koncentraciją kraujyje galima nustatyti,
remiantis jos tiesiogine priklausomybe nuo laiko.
Rezorbcija
Sveikiems savanoriams, taip pat ligoniams, sergantiems cistiniais
spuogais, išgėrus 80-100 mg izotretinoino, koncentracija plazmoje tapo
maksimali (apytiksliai 250ng/ml) per 1-4 valandas (tmax).
Vartojant izotretinoiną su maistu, jo biologinis pasisavinimas, palyginti
su tuo, kuris būna išgėrus vaisto nevalgius, padidėja iki dviejų kartų.
Tai greičiausiai paaiškinama lengvesne vaisto rezorbcija dėl jo didelio
lipofiliškumo. Be to, vartojant su maistu, sumažėja izotretinoino sisteminio pasisavinimo svyravimai.
Pasiskirstymas
Izotretinoinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (99,9%), todėl
laisvos veikliosios medžiagos būna mažiau kaip 0,1% bendro kiekio, esant
įvairioms terapinėms vaisto koncentracijoms. Albuminas, atrodo, yra
pagrindinis surišantis baltymas.
Izotretinoino pasiskirstymo tūris žmogaus organizme nėra žinomas, kadangi
jo injekcijų į veną formos nėra.
Per placentos barjerą pereina izotretinoino kiekis, sukeliantis vaisiaus
vystymosi anomalijas.
Kadangi izotretinoinas lipofiliškas, yra didelė tikimybė, kad jis
išsiskiria į motinos pieną ir todėl žindančioms motinoms jis
kontraindikuotinas.
Metabolizmas
Pagrindinis izotretinoino metabolitas kraujyje yra 4-okso-izotretinoinas,
kuris greitai susidaro išgėrus vaisto. Kitas izotretinoino metabolizmo
kelias in vivo tretinoino izomerizacija į tretinoiną (transretinoinę
rūgštį). Tyrimų su žmonėmis metu metabolitų gliukuronizacija nėra galutinai įrodyta, tačiau su eksperimentiniais gyvūnais tai nustatyta. Tyrimai su žmonėmis ir šunimis leidžia iš dalies daryti išvadą apie izotretinoino enterohepatinę recirkuliaciją, kuri iš dalies paaiškina jo koncentracijos kaitą plazmoje.
Eliminacija
Izotretinoinas išskiriamas iš organizmo tik metabolinės transformacijos
kepenyse būdu ir su tulžimi. Išgėrus vaisto, nepakitusio izotretinoino
pusinės eliminacijos periodas būna 7-39 valandų (vidurkis apie 20 val.)
tiek sveikiems savanoriams, tiek sergantiems cistiniais spuogais.
Ligoniams, sergantiems cistiniais spuogais, 4-okso izotretinoino vidutinė
pusinės eliminacijos periodo trukmė buvo šiek tiek ilgesnė negu
nepakitusio vaisto (25 val., ribos – 17-50 val.).
Ypatingų klinikinių situacijų farmakokinetika
Kadangi izotretinoinas kontraindikuotinas žmonėms, sergantiems inkstų arba
kepenų nepakankamumu, duomenų apie vaisto farmakokinetiką šių ligonių
organizme nėra.
Klinikinės savybės
Indikacijos
10mg kapsulės.
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Izotretinoinas, veiklioji Roaccutane medžiaga, yra
transretinoinės rūgšties (tretinoino) sintetinis stereoizomeras.
Roaccutane veikimo mechanizmas detaliai neišaiškintas. Tačiau nustatyta,
kad sunkiai gydomų spuogų klinikinis vaizdas pagerėja, ir tai siejama su
riebalinių liaukų aktyvumo slopinimu, priklausomu nuo vaisto dozės.
Histologiniais tyrimais nustatomas šių liaukų dydžio sumažėjimas. Be to, nustatyta, kad izotretinoinas sumažina odos uždegimą.
Farmakokinetika. Izotretinoino koncentraciją kraujyje galima nustatyti,
remiantis jos tiesiogine priklausomybe nuo laiko.
Rezorbcija
Sveikiems savanoriams, taip pat ligoniams, sergantiems cistiniais
spuogais, išgėrus 80-100 mg izotretinoino, koncentracija plazmoje tapo
maksimali (apytiksliai 250ng/ml) per 1-4 valandas (tmax).
Vartojant izotretinoiną su maistu, jo biologinis pasisavinimas, palyginti
su tuo, kuris būna išgėrus vaisto nevalgius, padidėja iki dviejų kartų.
Tai greičiausiai paaiškinama lengvesne vaisto rezorbcija dėl jo didelio
lipofiliškumo. Be to, vartojant su maistu, sumažėja izotretinoino sisteminio pasisavinimo svyravimai.
Pasiskirstymas
Izotretinoinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (99,9%), todėl
laisvos veikliosios medžiagos būna mažiau kaip 0,1% bendro kiekio, esant
įvairioms terapinėms vaisto koncentracijoms. Albuminas, atrodo, yra
pagrindinis surišantis baltymas.
Izotretinoino pasiskirstymo tūris žmogaus organizme nėra žinomas, kadangi
jo injekcijų į veną formos nėra.
Per placentos barjerą pereina izotretinoino kiekis, sukeliantis vaisiaus
vystymosi anomalijas.
Kadangi izotretinoinas lipofiliškas, yra didelė tikimybė, kad jis
išsiskiria į motinos pieną ir todėl žindančioms motinoms jis
kontraindikuotinas.
Metabolizmas
Pagrindinis izotretinoino metabolitas kraujyje yra 4-okso-izotretinoinas,
kuris greitai susidaro išgėrus vaisto. Kitas izotretinoino metabolizmo
kelias in vivo tretinoino izomerizacija į tretinoiną (transretinoinę
rūgštį). Tyrimų su žmonėmis metu metabolitų gliukuronizacija nėra galutinai įrodyta, tačiau su eksperimentiniais gyvūnais tai nustatyta. Tyrimai su žmonėmis ir šunimis leidžia iš dalies daryti išvadą apie izotretinoino enterohepatinę recirkuliaciją, kuri iš dalies paaiškina jo koncentracijos kaitą plazmoje.
Eliminacija
Izotretinoinas išskiriamas iš organizmo tik metabolinės transformacijos
kepenyse būdu ir su tulžimi. Išgėrus vaisto, nepakitusio izotretinoino
pusinės eliminacijos periodas būna 7-39 valandų (vidurkis apie 20 val.)
tiek sveikiems savanoriams, tiek sergantiems cistiniais spuogais.
Ligoniams, sergantiems cistiniais spuogais, 4-okso izotretinoino vidutinė
pusinės eliminacijos periodo trukmė buvo šiek tiek ilgesnė negu
nepakitusio vaisto (25 val., ribos – 17-50 val.).
Ypatingų klinikinių situacijų farmakokinetika
Kadangi izotretinoinas kontraindikuotinas žmonėms, sergantiems inkstų arba
kepenų nepakankamumu, duomenų apie vaisto farmakokinetiką šių ligonių
organizme nėra.
Klinikinės savybės
Indikacijos
Mazginių – cistinių spuogų, ypač cistinių ir konglomeracinių
spuogų (ypač liemens srityje) sunkios formos, kai kiti gydymo būdai
neefektyvūs.
Skirti Roaccutane gali tiktai gydytojai, turintys gydymo sisteminiais
retinoidais patirtį (geriau dermatologai), suvokiantys vaisto teratogeninio poveikio pavojingumą nėščioms moterims.
spuogų (ypač liemens srityje) sunkios formos, kai kiti gydymo būdai
neefektyvūs.
Skirti Roaccutane gali tiktai gydytojai, turintys gydymo sisteminiais
retinoidais patirtį (geriau dermatologai), suvokiantys vaisto teratogeninio poveikio pavojingumą nėščioms moterims.
Kontraindikacijos
Roaccutane kontraindikuotinas nėštumo metu (žr.toliau),
ligoniams, sergantiems kepenų ir inkstų nepakankamumu, taip pat tais
atvejais, kai yra A hipervitaminozė, labai padidėjęs lipidų kiekis
kraujyje, padidėjęs jautrumas vaistui.
ligoniams, sergantiems kepenų ir inkstų nepakankamumu, taip pat tais
atvejais, kai yra A hipervitaminozė, labai padidėjęs lipidų kiekis
kraujyje, padidėjęs jautrumas vaistui.
Nepageidaujami reiškiniai
Dažniausiai Roaccutane sukeliamas šalutinis
poveikis priklauso nuo jo dozės. Rizikos ir naudos santykio įvertinimas
pagal ligos sunkumą atitinka rekomenduotas dozes.
Simptomai, susiję su vitamino A hipervitaminoze
Šie simptomai tai dažniausiai pasireiškiantys nepageidaujami poveikiai,
vartojant Roaccutane: odos sausumas, gleivinių sausumas, pvz. lūpų, nosies
gleivinės (kraujavimas iš nosies), ryklės (užkimimas), akių (konjunktyvitas, laikinos ragenos drumstys bei kontaktinių lęšių netoleravimas).
Sutrikimai, susiję su oda ir jos priedais
Odos išbėrimas, niežėjimas, veido dermatitas, prakaitavimas, pūlinga
granuloma, paronichija, nagų distrofija, granuliacinio audinio
išvešėjimas, negrįžtamas plaukų išretėjimas, laikina alopecija, žaibiški
spuogai, hirsutizmas, hiperpigmentacija, jautrumas šviesai.
Kaulų-raumenų sistemos sutrikimai
Raumenų, sąnarių skausmai, hiperostozė (priešlaikinis sukaulėjimas) ir
kiti kaulų pakitimai, tendinitas.
Vienam ligoniui po kelerius metus trukusio gydymo kitu retinoidu, Tigason
(veiklioji medžiaga etretinatas) buvo pastebėta stuburo hiperostozė bei
spinalinių raiščių sukalkėjimas ir vėliau atsiradęs nugaros smegenų
suspaudimas. Ilgalaikis gydymas Roaccuta ne nerekomenduojamas, tačiau jei vaistas vartojamas ilgą laiką, reikia nepamiršti apie šio šalutinio poveikio tikimybę.
CNS ir psichikos sutrikimai
Elgesio sutrikimai, depresija, galvos skausmas, intrakranijinio spaudimo
padidėjimas, traukuliai.
Jutimo sutrikimai
Pavieniai regos sutrikimo, klausos susilpnėjimo tam tikro dažnio garsams,
šviesos baimės atvejai, adaptacijos tamsoje sutrikimo (naktinio regėjimo
susilpnėjimas), kataraktos bei keratito atvejai.
Virškinimo trakto sutrikimai
Buvo pastebėti pykinimas, uždegiminės žarnyno ligos (kolitas, ileitas,
kraujavimas).
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Laikini ir praeinantys transaminazių aktyvumo padidėjimo atvejai, keli
hepatitų atvejai. Dažniausiai šie pakitimai nenukrypdavo nuo normos ir
gydymo metu išnykdavo. Kai kuriais atvejais reikėjo sumažinti dozę arba
nutraukti gydymą Roaccutane.
Kvėpavimo sistemos sutrikimai
Bronchospazmas.
Kraujo pakitimai
Sumažėjo eritrocitų ir leukocitų skaičius, padidėjo arba sumažėjo
trombocitų skaičius, padidėjo eritrocitų nusėdimo greitis.
Laboratorinių tyrimų duomenys
Padidėjęs trigliceridų ir cholesterolio kiekis kraujo plazmoje,
hiperurikemija.
Didelio tankio lipoproteinų sumažėjimas pastebėtas pacientams,
vartojantiems dideles dozes ar turintiems polinkį (šeimos istorijoje buvo
sutrikusios lipidų apykaitos, cukrinio diabeto, nutukimo ar alkoholizmo
atvejų). Šie pakitimai taip pat priklauso nuo dozės, jie išnyksta, sumažinus dozę arba nutraukus preparato vartojimą.
Kiekvieną ligonį reikia įspėti apie šalutinio poveikio galimybę.
Imuniteto sutrikimai
Vietinės ar sisteminės infekcinės ligos, sukeltos gramteigiamų mikroorganizmų (Staphylococcus aureus).
Įvairios kitos reakcijos
Limfadenopatija, hematurija ir proteinurija, pankreatitas (ypač didelė
pankreatito rizika pacientams, gydytiems izotretinoinu, kurių kraujo
serume didelė trigliceridų koncentracija (>800mg), vaskulitas (pvz.,
Vegenerio granulomatozė).
poveikis priklauso nuo jo dozės. Rizikos ir naudos santykio įvertinimas
pagal ligos sunkumą atitinka rekomenduotas dozes.
Simptomai, susiję su vitamino A hipervitaminoze
Šie simptomai tai dažniausiai pasireiškiantys nepageidaujami poveikiai,
vartojant Roaccutane: odos sausumas, gleivinių sausumas, pvz. lūpų, nosies
gleivinės (kraujavimas iš nosies), ryklės (užkimimas), akių (konjunktyvitas, laikinos ragenos drumstys bei kontaktinių lęšių netoleravimas).
Sutrikimai, susiję su oda ir jos priedais
Odos išbėrimas, niežėjimas, veido dermatitas, prakaitavimas, pūlinga
granuloma, paronichija, nagų distrofija, granuliacinio audinio
išvešėjimas, negrįžtamas plaukų išretėjimas, laikina alopecija, žaibiški
spuogai, hirsutizmas, hiperpigmentacija, jautrumas šviesai.
Kaulų-raumenų sistemos sutrikimai
Raumenų, sąnarių skausmai, hiperostozė (priešlaikinis sukaulėjimas) ir
kiti kaulų pakitimai, tendinitas.
Vienam ligoniui po kelerius metus trukusio gydymo kitu retinoidu, Tigason
(veiklioji medžiaga etretinatas) buvo pastebėta stuburo hiperostozė bei
spinalinių raiščių sukalkėjimas ir vėliau atsiradęs nugaros smegenų
suspaudimas. Ilgalaikis gydymas Roaccuta ne nerekomenduojamas, tačiau jei vaistas vartojamas ilgą laiką, reikia nepamiršti apie šio šalutinio poveikio tikimybę.
CNS ir psichikos sutrikimai
Elgesio sutrikimai, depresija, galvos skausmas, intrakranijinio spaudimo
padidėjimas, traukuliai.
Jutimo sutrikimai
Pavieniai regos sutrikimo, klausos susilpnėjimo tam tikro dažnio garsams,
šviesos baimės atvejai, adaptacijos tamsoje sutrikimo (naktinio regėjimo
susilpnėjimas), kataraktos bei keratito atvejai.
Virškinimo trakto sutrikimai
Buvo pastebėti pykinimas, uždegiminės žarnyno ligos (kolitas, ileitas,
kraujavimas).
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Laikini ir praeinantys transaminazių aktyvumo padidėjimo atvejai, keli
hepatitų atvejai. Dažniausiai šie pakitimai nenukrypdavo nuo normos ir
gydymo metu išnykdavo. Kai kuriais atvejais reikėjo sumažinti dozę arba
nutraukti gydymą Roaccutane.
Kvėpavimo sistemos sutrikimai
Bronchospazmas.
Kraujo pakitimai
Sumažėjo eritrocitų ir leukocitų skaičius, padidėjo arba sumažėjo
trombocitų skaičius, padidėjo eritrocitų nusėdimo greitis.
Laboratorinių tyrimų duomenys
Padidėjęs trigliceridų ir cholesterolio kiekis kraujo plazmoje,
hiperurikemija.
Didelio tankio lipoproteinų sumažėjimas pastebėtas pacientams,
vartojantiems dideles dozes ar turintiems polinkį (šeimos istorijoje buvo
sutrikusios lipidų apykaitos, cukrinio diabeto, nutukimo ar alkoholizmo
atvejų). Šie pakitimai taip pat priklauso nuo dozės, jie išnyksta, sumažinus dozę arba nutraukus preparato vartojimą.
Kiekvieną ligonį reikia įspėti apie šalutinio poveikio galimybę.
Imuniteto sutrikimai
Vietinės ar sisteminės infekcinės ligos, sukeltos gramteigiamų mikroorganizmų (Staphylococcus aureus).
Įvairios kitos reakcijos
Limfadenopatija, hematurija ir proteinurija, pankreatitas (ypač didelė
pankreatito rizika pacientams, gydytiems izotretinoinu, kurių kraujo
serume didelė trigliceridų koncentracija (>800mg), vaskulitas (pvz.,
Vegenerio granulomatozė).
Ypatingi įspėjimai
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Roaccutane yra ypač
teratogeniškas, todėl jis kontraindikuotinas nėščioms arba galinčioms
pastoti gydymo metu moterims. Jeigu moteris nėštumo metu (net ir labai
trumpą laiką) vartojo bet kokią Roaccutane dozę , yra labai didelė tikimybė, kad dėl šio vaisto poveikiio pasireikš vaisiaus raidos anomalijos. Jei vaistas vartojamas nėštumo metu, pakenkimas gali pasireikšti visiems vaisiams.
Preparatas kontraindikuotinas bet kuriai vaisingo amžiaus moteriai,
išskyrus kai:
– pacientę bjaurojančių cistinių spuogų neįmanoma išgydyti įprastiniais
metodais;
– galima tikėti, kad ligonė supranta ir vykdys gydytojo nurodymus;
– moteris sugeba patikimai naudoti paskirtas kontraceptines priemones;
– gydytojas jai paaiškino apie pavojų, kurį gali sukelti gydymas šiuo
vaistu nėštumo metu ir vieno mėnesio laikotarpiu po gydymo, ir ji buvo
įspėta, kad kontraceptinės priemonės gali būti neveiksmingos;
– pacientė patvirtino, kad supranta apsisaugojimo priemonių reikšmę;
– testas nėštumui nustatyti, atliktas prieš dvi savaites iki gydymo
pradžios, buvo neigiamas (gydymo metu rekomenduojama testus nėštumui
nustatyti kartoti kas mėnesį);
– vieną mėnesį iki gydymo Roaccutane pradžios, gydymo metu ir vieną mėnesį
po jo ji nuolat naudoja efektyvias kontraceptines priemones (žr. sk.
Sąveika);
– gydymas Roaccutane pradedamas tik kito normalaus menstruacijų ciklo
antrą arba trečią dieną;
– ligos recidyvo atveju ji nuolat naudos tas pačias efektyvias
kontraceptines priemones vieną mėnesį iki gydymo pradžios, jo metu ir dar
vieną mėnesį nutraukus gydymą Roaccutane.
Laikytis nurodytų apsisaugojimo priemonių gydymo Roaccutane metu būtina
rekomenduoti net toms moterims, kurios dėl nevaisingumo nenaudoja
kontraceptinių priemonių.
Jeigu gydymo metu ar vieno mėnesio laikotarpiu po jo pastojama, atsiranda
didelė labai sunkių vaisiaus raidos anomalijų rizika (visų pirma CNS,
širdies ir stambiųjų kraujagyslių). Be to, padidėja persileidimų pavojus.
Pastebėtos šios vaisiaus raidos anomalijos, vartojant Roaccutane:
hidrocefalija, mikrocefalija, išorinės ausies vystymosi defektai
(mikrotija, išorinės klausomosios landos susiaurėjimas arba jos nebuvimas), mikroftalmija, širdies ir kraujagyslių sistemos anomalijos, veido deformacija, čiobrialiaukės anomalijos, priešskydinių liaukų anomalijos ir smegenėlių vystymosi defektai.
Kadangi izotretinoinas yra labai lipofiliškas, todėl yra didelė tikimybė,
kad jis išsiskiria į motinos pieną. Dėl galimo šalutinio poveikio
Roaccutane negalima vartoti žindančioms motinoms.
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Roaccutane yra ypač
teratogeniškas, todėl jis kontraindikuotinas nėščioms arba galinčioms
pastoti gydymo metu moterims. Jeigu moteris nėštumo metu (net ir labai
trumpą laiką) vartojo bet kokią Roaccutane dozę , yra labai didelė tikimybė, kad dėl šio vaisto poveikiio pasireikš vaisiaus raidos anomalijos. Jei vaistas vartojamas nėštumo metu, pakenkimas gali pasireikšti visiems vaisiams.
Preparatas kontraindikuotinas bet kuriai vaisingo amžiaus moteriai,
išskyrus kai:
– pacientę bjaurojančių cistinių spuogų neįmanoma išgydyti įprastiniais
metodais;
– galima tikėti, kad ligonė supranta ir vykdys gydytojo nurodymus;
– moteris sugeba patikimai naudoti paskirtas kontraceptines priemones;
– gydytojas jai paaiškino apie pavojų, kurį gali sukelti gydymas šiuo
vaistu nėštumo metu ir vieno mėnesio laikotarpiu po gydymo, ir ji buvo
įspėta, kad kontraceptinės priemonės gali būti neveiksmingos;
– pacientė patvirtino, kad supranta apsisaugojimo priemonių reikšmę;
– testas nėštumui nustatyti, atliktas prieš dvi savaites iki gydymo
pradžios, buvo neigiamas (gydymo metu rekomenduojama testus nėštumui
nustatyti kartoti kas mėnesį);
– vieną mėnesį iki gydymo Roaccutane pradžios, gydymo metu ir vieną mėnesį
po jo ji nuolat naudoja efektyvias kontraceptines priemones (žr. sk.
Sąveika);
– gydymas Roaccutane pradedamas tik kito normalaus menstruacijų ciklo
antrą arba trečią dieną;
– ligos recidyvo atveju ji nuolat naudos tas pačias efektyvias
kontraceptines priemones vieną mėnesį iki gydymo pradžios, jo metu ir dar
vieną mėnesį nutraukus gydymą Roaccutane.
Laikytis nurodytų apsisaugojimo priemonių gydymo Roaccutane metu būtina
rekomenduoti net toms moterims, kurios dėl nevaisingumo nenaudoja
kontraceptinių priemonių.
Jeigu gydymo metu ar vieno mėnesio laikotarpiu po jo pastojama, atsiranda
didelė labai sunkių vaisiaus raidos anomalijų rizika (visų pirma CNS,
širdies ir stambiųjų kraujagyslių). Be to, padidėja persileidimų pavojus.
Pastebėtos šios vaisiaus raidos anomalijos, vartojant Roaccutane:
hidrocefalija, mikrocefalija, išorinės ausies vystymosi defektai
(mikrotija, išorinės klausomosios landos susiaurėjimas arba jos nebuvimas), mikroftalmija, širdies ir kraujagyslių sistemos anomalijos, veido deformacija, čiobrialiaukės anomalijos, priešskydinių liaukų anomalijos ir smegenėlių vystymosi defektai.
Kadangi izotretinoinas yra labai lipofiliškas, todėl yra didelė tikimybė,
kad jis išsiskiria į motinos pieną. Dėl galimo šalutinio poveikio
Roaccutane negalima vartoti žindančioms motinoms.
Sąveika
Reikia vengti vienu metu su Roaccutane vartoti vitaminą A, nes
gali sustiprėti A hipervitaminozės simptomai.
Buvo aprašyti reti atvejai, kai gydymas Roaccutane ir tetraciklinais
sukėlė intrakranijinę hipertenziją – „galvos smegenų pseudotumorą”. Todėl
kombinuotas gydymas su tetraciklinais yra nerekomenduojamas.
Preparatų, kuriuose yra nedidelės dozės progesterono, efektyvumas gali
susilpnėti sąveikoje su izotretinoinu. Dėl to nereikėtų vartoti preparatų,
kurių sudėtyje yra nedidelių progesterono dozių, arba „mini piliulių”.
gali sustiprėti A hipervitaminozės simptomai.
Buvo aprašyti reti atvejai, kai gydymas Roaccutane ir tetraciklinais
sukėlė intrakranijinę hipertenziją – „galvos smegenų pseudotumorą”. Todėl
kombinuotas gydymas su tetraciklinais yra nerekomenduojamas.
Preparatų, kuriuose yra nedidelės dozės progesterono, efektyvumas gali
susilpnėti sąveikoje su izotretinoinu. Dėl to nereikėtų vartoti preparatų,
kurių sudėtyje yra nedidelių progesterono dozių, arba „mini piliulių”.
Dozavimo, vartojimo būdas
Gydymą reikia pradėti nuo 0,5 mg/kg kūno masės
paros dozės. Pradžioje liga gali trumpam pasunkėti. Kadangi įvairiems
ligoniams preparato efektyvumas ir jo šalutinis poveikis skirtingas, todėl
maždaug po 4 savaičių, atsižvelgiant į ligonio būklę, reikia parinkti individualią palaikomąją dozę (nuo 0,1 iki 1,0 mg/kg kūno masės per parą). Didžiausią paros dozę (1 mg/kg kūno masės) galima vartoti trumpai. Paprastai gydymo kursas užtrunka iki 16 savaičių. Įvertinant gydymo rezultatus, būtina nepamiršti, kad sveikimo procesas dažnai tęsiasi ir nustojus preparatą vartoti.
Todėl prieš paskiriant gydymą pakartotinai, reikia padaryti ne mažesnę
kaip 8 savaičių pertrauką, o vaisto dozę parinkti, atsižvelgiant į
aukščiau nurodytas rekomendacijas.
Kapsulės vartojamos valgio metu: nedidelės vaisto dozės išgeriamos per
vieną kartą per parą, didesnės per vieną arba kelis kartus per parą.
Gretutinis vietinis gydymas
Nerekomenduojama tuo pat metu gydyti kitomis priemonėmis, pasižyminčiomis
keratoliziniu arba eksfoliaciniu poveikiu spuogams, taip pat
ultravioletiniais spinduliais. Ligoniai turėtų vengti saulės. Prireikus
galima papildomai gydyti švelniais vietinio veikimo preparatais.
paros dozės. Pradžioje liga gali trumpam pasunkėti. Kadangi įvairiems
ligoniams preparato efektyvumas ir jo šalutinis poveikis skirtingas, todėl
maždaug po 4 savaičių, atsižvelgiant į ligonio būklę, reikia parinkti individualią palaikomąją dozę (nuo 0,1 iki 1,0 mg/kg kūno masės per parą). Didžiausią paros dozę (1 mg/kg kūno masės) galima vartoti trumpai. Paprastai gydymo kursas užtrunka iki 16 savaičių. Įvertinant gydymo rezultatus, būtina nepamiršti, kad sveikimo procesas dažnai tęsiasi ir nustojus preparatą vartoti.
Todėl prieš paskiriant gydymą pakartotinai, reikia padaryti ne mažesnę
kaip 8 savaičių pertrauką, o vaisto dozę parinkti, atsižvelgiant į
aukščiau nurodytas rekomendacijas.
Kapsulės vartojamos valgio metu: nedidelės vaisto dozės išgeriamos per
vieną kartą per parą, didesnės per vieną arba kelis kartus per parą.
Gretutinis vietinis gydymas
Nerekomenduojama tuo pat metu gydyti kitomis priemonėmis, pasižyminčiomis
keratoliziniu arba eksfoliaciniu poveikiu spuogams, taip pat
ultravioletiniais spinduliais. Ligoniai turėtų vengti saulės. Prireikus
galima papildomai gydyti švelniais vietinio veikimo preparatais.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai
Perdozavus gali pasireikšti A hipervitaminozė. Patartina plauti skrandį pirmosiomis perdozavimo valandomis.
Ypatingos atsargumo priemonės
Roaccutane turėtų skirti gydytojai, turintys sisteminių retinoidų skyrimo praktiką ir įvertinantys teratogeninio vaisto poveikio riziką.
Rekomenduojama iki gydymo, po mėnesio nuo gydymo pradžios, po to kas trys
mėnesiai atlikti kepenų funkcijos tyrimus. Taip pat rekomenduojama
nustatyti lipidų koncentraciją kraujyje nevalgius (prieš gydymo pradžią,
praėjus mėnesiui nuo gydymo pradžios ir trečio arba ketvirto gydymo mėnesio pabaigoje).
Depresija, psichozės simptomai, reti savižudybės bandymai ir savižudybė
pastebėti Roaccutane gydytiems pacientams. Nors priežastinis ryšys
nepatvirtintas, tačiau ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams,
kurie praeityje yra sirgę depresija visi pacientai turi būti stebimi dėl depresijos požymių ir, jei būtina, skiriamas atitinkamas gydymas.
Vartojant Roaccutane galimi kaulų pakitimai, todėl kiekvienam pacientui
atidžiai turi būti vertinamas rizikos ir naudos santykis, ir vaistas
skiriamas tik sunkiais atvejais.
Kadangi spuogai yra nuo androgenų priklausantis susirgimas, reikia vengti
vartoti kontraceptinius preparatus, kurių sudėtyje yra androgeninio
poveikio progestinų, pvz., 19-nortestosterono (norsteroido), ypač esant
endokrinologinio pobūdžio ginekologinių problemų.
Odos valymas neleistinas pacientams, geriantiems Roaccutane ar 5-6 mėnesius po gydymo, nes gali tai sukelti hipertrofinių randų atsiradimą atipinėse vietose.
Epiliacija vašku neleistina pacientams, geriantiems Roaccutane ar 5-6
mėnesius po gydymo dėl dermatito rizikos.
Atsargumas ypatingoms pacientų grupėms
Didesnės rizikos ligoniams (sergantiems cukriniu diabetu, alkoholizmu ar
lipidų apykaitos sutrikimu, nutukusiems žmonėms), gydomiems Roaccutane,
būtina dažnesnė laboratorinių tyrimų kontrolė.
Sergant cukriniu diabetu arba įtariant jį, rekomenduojama dažniau
nustatyti gliukozės koncentraciją kraujyje. Nors priežastinis ryšys ir
nėra nustatytas, pastebėta, kad gydant Roaccutane padidėja gliukozės
koncentracija kraujyje nevalgius ir pirmąkart diagnozuojamas cukrinis diabetas.
Kraujo, paimto iš ligonių, gydomų Roaccutane (ar vieno mėnesio
laikotarpyje po Roaccutane gydymo) nereikėtų perpilti vaisingo amžiaus
moterims.
Rekomenduojama iki gydymo, po mėnesio nuo gydymo pradžios, po to kas trys
mėnesiai atlikti kepenų funkcijos tyrimus. Taip pat rekomenduojama
nustatyti lipidų koncentraciją kraujyje nevalgius (prieš gydymo pradžią,
praėjus mėnesiui nuo gydymo pradžios ir trečio arba ketvirto gydymo mėnesio pabaigoje).
Depresija, psichozės simptomai, reti savižudybės bandymai ir savižudybė
pastebėti Roaccutane gydytiems pacientams. Nors priežastinis ryšys
nepatvirtintas, tačiau ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams,
kurie praeityje yra sirgę depresija visi pacientai turi būti stebimi dėl depresijos požymių ir, jei būtina, skiriamas atitinkamas gydymas.
Vartojant Roaccutane galimi kaulų pakitimai, todėl kiekvienam pacientui
atidžiai turi būti vertinamas rizikos ir naudos santykis, ir vaistas
skiriamas tik sunkiais atvejais.
Kadangi spuogai yra nuo androgenų priklausantis susirgimas, reikia vengti
vartoti kontraceptinius preparatus, kurių sudėtyje yra androgeninio
poveikio progestinų, pvz., 19-nortestosterono (norsteroido), ypač esant
endokrinologinio pobūdžio ginekologinių problemų.
Odos valymas neleistinas pacientams, geriantiems Roaccutane ar 5-6 mėnesius po gydymo, nes gali tai sukelti hipertrofinių randų atsiradimą atipinėse vietose.
Epiliacija vašku neleistina pacientams, geriantiems Roaccutane ar 5-6
mėnesius po gydymo dėl dermatito rizikos.
Atsargumas ypatingoms pacientų grupėms
Didesnės rizikos ligoniams (sergantiems cukriniu diabetu, alkoholizmu ar
lipidų apykaitos sutrikimu, nutukusiems žmonėms), gydomiems Roaccutane,
būtina dažnesnė laboratorinių tyrimų kontrolė.
Sergant cukriniu diabetu arba įtariant jį, rekomenduojama dažniau
nustatyti gliukozės koncentraciją kraujyje. Nors priežastinis ryšys ir
nėra nustatytas, pastebėta, kad gydant Roaccutane padidėja gliukozės
koncentracija kraujyje nevalgius ir pirmąkart diagnozuojamas cukrinis diabetas.
Kraujo, paimto iš ligonių, gydomų Roaccutane (ar vieno mėnesio
laikotarpyje po Roaccutane gydymo) nereikėtų perpilti vaisingo amžiaus
moterims.
Farmacinės savybės
Tinkamumo laikas. Preparato negalima vartoti, pasibaigus tinkamumo laikui,
nurodytam ant pakuotės (ties ženklu EXP).
Laikymo sąlygos. Vaistus laikykite vaikams neprieinamoje vietoje!
Tinkamumo laikas. Preparato negalima vartoti, pasibaigus tinkamumo laikui,
nurodytam ant pakuotės (ties ženklu EXP).
Laikymo sąlygos. Vaistus laikykite vaikams neprieinamoje vietoje!
Pakuotė (dydis, dozuotė, tipas)
10mg kapsulės. 30 vnt.
10mg kapsulės. 30 vnt.
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Baselis, Šveicarija
R.P. Scherer GmbH, Eberbachas, Vokietija
R.P. Scherer GmbH, Eberbachas, Vokietija
