RISPEN
Risperidonum
ATC kodas: N05AX08
Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
Vienoje Rispen 3 plėvele dengtoje tabletėje yra 3 mg risperidono.
Risperidonum
ATC kodas: N05AX08
Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
Vienoje Rispen 3 plėvele dengtoje tabletėje yra 3 mg risperidono.
Vaisto forma
Plėvele dengtos tabletės.
Rispen 3
Geltonos išgaubtos 9 mm skersmens plėvele dengtos tabletės.
Plėvele dengtos tabletės.
Rispen 3
Geltonos išgaubtos 9 mm skersmens plėvele dengtos tabletės.
Klinikinė informacija
Indikacijos
Rispenu galima gydyti daugelio rūšių šizofreniją, tarp jų pirmą kartą
pasireiškusią, ūminį šizofrenijos atkrytį, lėtinę šizofreniją bei kitas
psichozes, kurių metu išryškėja reikšmingų pozityvių (haliucinacijos,
kliedesiai, mąstymo sutrikimas, priešiškumas, pavydas) arba negatyvių (nevaldomos emocijos, emocinės ir socialinės adaptacijos sutrikimas, nesklandi kalba) simptomų. Rispenas gydo šizofrenijos sukeltą afektinį sutrikimą (depresiją, baimę ir nerimą bei kaltės jausmą). Preparato galima skirti lėtinės šizofrenijos atkryčio profilaktikai.
Risperidono kartu su kitais nuotaikos stabilizuojamaisiais vaistais galima
vartoti bipolinio sutrikimo manijos epizodui gydyti.
Dozavimas ir vartojimas
Šizofrenija
Suaugę žmonės
Rispenas vartojamas vieną arba du kartus per parą.
Gydymo pradžioje rekomenduojama gerti 2 mg vaisto per parą. Antrą gydymo
dieną rispeno paros dozę galima padidinti iki 4 mg. Toliau galima vartoti
šią dozę arba, jei reikia, ją dar padidinti. Daugeliui pacientų tinkamiausia
yra 4-6 mg paros dozė. Išskirtiniais atvejais gydymą galima pradėti nuo mažesnės dozės, ją didinti lėčiau bei skirti proporcingai mažesnę dozę poveikiui palaikyti.
Vartojant didesnę nei 10 mg dozę, vaisto gydomasis poveikis nestiprėja, bet
dažniau pasireiškia ekstrapiramidinių simptomų. Ar saugu gerti daugiau nei
16 mg rispeno, neištirta, todėl viršyti šią dozę draudžiama.
Jei reikia stipresnio migdomojo poveikio, rekomenduojama kartu su rispenu
vartoti benzodiazepinų.
Senyvo amžiaus žmonės
Senyvus pacientus reikia pradėti gydyti po 0,5 mg risperidono du kartus per
parą. Vienkartinę dozę galima palaipsniui didinti po 0,5 mg ir skirti po 1-2
mg du kartus per parą.
Senyvo amžiaus pacientai rispeną toleruoja.
Vaikai
Jaunesnių nei 15 metų vaikų gydymo risperidonu patirties maža.
Pacientai, sergantys kepenų ir inkstų ligomis
Tokius pacientus reikia pradėti gydyti po 0,5 mg risperidono du kartus per
parą. Vienkartinę dozę galima palaipsniui didinti po 0,5 mg ir skirti po 1-2
mg du kartus per parą. Kol nėra sukaupta pakankamai duomenų, pacientus,
sergančius kepenų ir inkstų ligomis, risperidonu reikia gydyti labai atsargiai.
Vieno vaisto nuo psichozės keitimas risperidonu
Vaisto, kuriuo gydoma psichozė, dozę reikia mažinti ir pradėti vartoti
rispeną. Jei ligoniui švirkščiama ilgiau veikiančių preparatų, atėjus jų
vartojimo laikui, leidžiamojo preparato dozė pakeičiama rispeno tablete.
Būtina įvertinti, ar toliau reikia vartoti vaistų nuo parkinsonizmo.
Manijos epizodo, pasireiškusio sergant dvipoliu sutrikimu, gydymas
Gydymo pradžioje rekomenduojama vartoti 2 mg rispeno kartą per parą. Paros
dozę galima didinti po 2 mg, tačiau ne dažniau kaip kas antrą dieną.
Daugeliui pacientų tinkamiausia – 2-6 mg paros dozė.
Rispeno tabletes galima gerti ir pavalgius, ir nevalgius.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms medžiagoms.
Atsargumo priemonės
Risperidonas blokuoja alfa adrenerginius receptorius, todėl net ir
palaipsniui didinant dozę gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija. Reikia
būti atsargiems, jei rispeno skiriama pacientams, sergantiems širdies ir
kraujagyslių ligomis (pvz., širdies nepakankamumu, miokardo infarktu, širdies laidumo sutrikimu, smegenų kraujagyslių ligomis) bei netekusiems skysčių. Tokiu atveju dozę reikia parinkti labai kruopščiai ir palaipsniui ją didinti (žr. 4.2 skyrių). Jei pacientų arterinis kraujo spaudimas sumažėjęs, būtina skirti mažesnę dozę.
Vartojantiesiems dopamino receptorių blokatorius gali atsirasti vėlyvųjų
diskinezijų, kurioms būdingi nevalingi ritmiški raumenų judesiai,
dažniausiai liežuvio ir veido. Ekstrapiramidiniai simptomai yra vėlyvųjų
dizkinezijų rizikos veiksniai. Rispenas šiuos simptomus sukelia rečiau nei kiti vaistai nuo psichozės, todėl ir vėlyvosios diskinezijos vartojant risperidoną pasireiškia rečiau. Jei jų atsiranda, reikia nutraukti visų vaistų nuo psichozės vartojimą.
Vaistai nuo psichozės retais atvejais gali sukelti piktybinį neuroleptinį
sindromą: pakyla kūno temperatūra, atsiranda raumenų rigidiškumas,
autonominė nervų sistema tampa labili, sutrinka sąmonė ir padidėja
kreatininfosfokinazės kiekis kraujyje. Jei atsiranda šių simptomų, būtina nutraukti visų vaistų nuo psichozės, taip pat ir rispeno, vartojimą.
Kokių atsargumo priemonių laikytis gydant senyvo amžiaus pacientus ir
ligonius, sergančius kepenų bei inkstų ligomis, aprašyta 4.2 skyriuje.
Rispenu gydant parkinsonizmu sergančius pacientus reikia būti atsargiems,
nes liga gali pablogėti.
Daugelis įprastinių vaistų nuo psichozės mažina dirglumo slenkstį, todėl
pacientai, sergantys epilepsija, privalo būti labai atsargūs.
Pacientams rekomenduojama maitintis taisyklingai, nes gali padidėti kūno
svoris.
Vaistų sąveika
Kol kas neatlikta sistemingų risperidono ir kartu su juo vartojamų kitų
vaistų sąveikos tyrimų. Risperidonas stipriausiai veikia centrinę nervų
sistemą, todėl kartu su juo būtina atsargiai vartoti vaistus, kuriems taip
pat būdingas poveikis centrinei nervų sistemai.
Kartu su risperidonu vartojant levodopos ir dopamino receptorių agonistus,
gali pasireikšti antagonistinis poveikis.
Veikliojo resperidono kiekį plazmoje mažina kartu su juo vartojamas
karbamazepinas. Tokį pat poveikį gali sukelti ir kiti vaistai, aktyvinantys
kepenų fermentus. Nutraukus tokių preparatų arba karbamazepino vartojimą,
reikia įsitikinti, ar risperidono dozė yra tinkama ir, jei reikia, ją mažinti.
Kartu su risperidonu vartojami fenotiazinai, tricikliai antidepresantai ir
kai kurie beta adrenoreceptorių blokatoriai gali padidinti jo koncentraciją
kraujyje, tačiau jie nekeičia veikliųjų darinių kiekio. Fluoksetinas gali
padidinti risperidono kiekį plazmoje, tačiau veikliųjų darinių koncentracija plazmoje taip pat nepakinta.
Reikšmingos sąveikos tarp rispeno ir kitų vaistų, susijungiančių su
baltymais, iki šiol nenustatyta.
Kartu su preparatu vartojamas maistas nekeičia jo rezorbcijos.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Ar saugu nėščioms moterims vartoti risperidono, nėra ištirta, tačiau atlikus
tyrimus su gyvūnais, nustatyta, kad jis toksiškai veikia vaisingumą. Be to,
netiesiogiai šią funkciją blogina, nes skatina prolaktino gamybą bei slopina
centrinę nervų sistemą.
Ar risperidonas sukelia teratogeninį poveikį, nenustatyta. Nėščios moterys
rispeno gali vartoti tik būtiniausiu atveju.
Ar risperidono patenka į motinos pieną, nežinoma. Atlikus tyrimus su
gyvūnais, piene rasta risperidono ir 9-hidroksirisperidono, todėl žindyvėms
vartoti preparato draudžiama.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir dirbti su mechanizmais
Preparatas gali mažinti protinės veiklos aktyvumą, todėl pacientus reikėtų
perspėti, kad vairuoti ir dirbti su mechanizmais yra nesaugu. Gydytojas
privalo pasakyti, ar pacientas gali vairuoti ir dirbti su mechanizmais.
Nepageidaujamas poveikis
Klinikiniais ilgai risperidoną vartojančiųjų tyrimais nustatyta, kad jis yra
toleruojamas. Vaisto nepageidaujamo poveikio simptomus dažnai sunku atskirti
nuo ligos simptomų.
Vartojant preparatą gali išryškėti toliau išvardytų nepageidaujamų reiškinių.
Dažniausiai atsiranda nemiga, sujaudinimas, nerimas ir baimė, galvos
skausmas.
Rečiau pasireiškia mieguistumas, nuovargis, galvos svaigimas, vidurių
užkietėjimas, dispepsija, pykinimas ir net vėmimas, pilvo skausmas, sloga,
odos išbėrimas ir kitos padidėjusio jautrumo reakcijos, pablogėja gebėjimas
sutelkti dėmesį, regėjimas, atsiranda priapizmas, sutrinka erekcija, ejakuliacija bei orgazmas.
Risperidonas ekstrapiramidinius simptomus sukelia rečiau nei kiti vaistai
nuo psichozės, tačiau kartais jų pasitaiko. Tai drebulys, sąstingis,
seilėtekis, sulėtėję judesiai, akatizija, rigidiškumas. Ekstrapiramidiai
simptomai dažniausiai būna silpni, greitai pranyksta sumažinus preparato dozę arba pradėjus vartoti preparatų nuo parkinsonizmo.
Kartais gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija, hipertenzija arba
refleksiškai padažnėti širdies susitraukinėjimai (žr. 4.4 skyrių). Be to,
gali šiek tiek sumažėti neutrofilų ir (arba) trombocitų kiekis.
Risperidonas gali padidinti prolaktino koncentraciją kraujyje, todėl kartais
savaime iš pieno liaukų pradėta tekėti pienas, sutrinka arba pranykta
mėnesinės, vyrams padidėja krūtys.
Vartojant risperidono, gali padidėti kūno svoris (žr. 4.4 skyrių) ir kepenų
fermentų kiekis kraujyje, atsirasti patinimų.
Kartais gali pasireikšti ir kitoks įprastiniams vaistams nuo psichozės
būdingas nepageidaujamas poveikis: vėlyvosios diskinezijos, neuroleptikų
piktybinis sindromas, spazmų priepuoliai, apsinuodijimas vandeniu dėl
nenumalšinamo troškulio, kuris sukelia sutrikusi antidiuretinio hormono sekrecija.
Perdozavimas
Perdozavimo simptomai
Būdingiausių simptomų atsiranda dėl farmakologinio preparato poveikio. Tai
mieguistumas, padažnėjęs širdies susitraukinėjimas, sumažėjęs arterinis
kraujo spaudimas, ekstrapiramidiniai simptomai. Aprašytas apsinuodijimo 360
mg doze atvejis – tai patvirtin
a preparato saugumą.
Be to, perdozavus risperidono, labai retais atvejais elektrokardiogramoje
nustatomas pailgėjęs QT tarpas.
Jei apsinuodijimas ūminis, reikėtų įsitikinti, ar apsinuodyta vienu ar
keliais vaistais.
Gydymas
Būtina išsaugoti kvėpavimo takų praeinamumą ir prireikus duoti kvėpuoti
deguonies bei pradėti dirbtinę plaučių ventiliacija. Reikia spręsti, ar
galima išplauti skrandį. Jei ligonis nesąmoningas, skrandį reikia plauti
intubavus pacientą. Be to, reikia duoti medžio anglies tablečių ir vidurių laisvinamųjų vaistų. Būtina nedelsiant pradėti stebėti širdies veiklą, kad būtų laiku nustatytos galimos aritmijos.
Taip pat reikia pradėti gydyti apsinuodijimo simptomus, nes nėra resperidono
priešnuodžio. Hipotenzijai ir pablogėjusiai kraujotakai gydyti reikia skirti skysčių ir (arba) adrenoreceptorių agonistų. Jei pasireiškia stiprių ekstrapiramidinių simptomų, būtina vartoti anticholinerginių preparatų. Privalu tirti ir stebėti pacientą tol, kol jo savijauta normalizuojasi.
Farmakologinės savybės
Vaistas nuo psichozės
Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė. N05A X08. Vaistas nuo psichozės, risperidonas.
Risperidonas yra selektyvusis monoaminerginės sistemos blokatorius,
stipriausiai slopinantis dopamino D2 ir serotonino 5HT2 receptorius. Be to,
jis blokuoja alfa1 adrenerginius ir silpnai alfa2 adrenerginius bei
histamino H1 receptorius. Risperidonas neveikia cholinerginių receptorių. Nors preparatas smarkiai blokuoja dopamino D2 receptorius ir slopina šizofrenijos simptomus, jis silpniau nei kiti vaistai nuo psichozės slopina psichomotorinį aktyvumą bei rečiau sukelia katalepsiją. Dėl darnaus serotonino ir dopamino receptorių blokavimo vartojant risperidoną rečiau pasireiškia ekstrapiramidinių simptomų bei geriau paveikiami negatyvūs ir pozityvūs šizofrenijos simptomai.
Farmakokinetinės savybės
Išgertas risperidonas visas rezorbuojamas iš virškinimo trakto, o didžiausia
jo koncentracija kraujyje susidaro po 1-2 valandų. Kadangi maistas nekeičia
rispeno rezorbcijos, jį galima vartoti ir pavalgius, ir nevalgius.
Citochromo P450 IID6 fermento metabolizuojamas risperidonas virsta
9-hidroksirisperidonu, kuriam taip pat būdingas antipsichozinis poveikis.
Risperidonas ir 9-hidroksirisperidonas yra veiklūs dariniai, slopinantys
psichozės simptomus (antipsichozinė frakcija). Po to preparatas metabolizuojamas vykstant N-dealkilinimui. Psichikos ligonių organizme išgerto risperidono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos. 9-hidroksirisperidono ir visos antipsichozinės frakcijos pusinė eliminacija tęsiasi nemažiau kaip 24 valandas.
Pusiausvyrinė risperidono koncentracija plazmoje nusistovi per vieną dieną,
o 9-hidroksirisperidono – per 4-5 dienas. Vaisto koncentracija kraujyje
tiesiogiai priklauso jo dozės: kuo didesnė dozė, tuo proporcingai didesnė ir
koncentracija.
Risperidonas greitai pasiskirsto organizme. Jo tariamojo pasiskirstymo tūris
yra 1-2 l/kg. Plazmoje risperidonas jungiasi su albuminu ir alfa1
glikoproteinu. Su baltymais susijungia 88 proc. risperidono ir 77 proc.
9-hidroksirisperidono.
Nutraukus preparato vartojimą, per savaitę su šlapimu pasišalina 70 proc.,
su išmatomis – 14 proc. risperidono. 35-45 proc. preparato su šlapimu
pasišalina risperidono ir 9-hidroksirisperidono pavidalu, likusi dalis –
kaip neveiklūs metabolitai. Vienu trumpu tyrimu nustatyta, kad senyvo amžiaus žmonių ir pacientų, kuriems yra inkstų nepakankamumas, kraujyje risperidono koncentracija būna didesnė, o pusinės eliminacijos laikas ilgesnis. Ligonių, sergančių kepenų nepakankamumu, kraujyje susidaro įprasta risperidono koncentracija.
Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys
Visi ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys jau buvo pateikti kituose
skyriuose.
Indikacijos
Rispenu galima gydyti daugelio rūšių šizofreniją, tarp jų pirmą kartą
pasireiškusią, ūminį šizofrenijos atkrytį, lėtinę šizofreniją bei kitas
psichozes, kurių metu išryškėja reikšmingų pozityvių (haliucinacijos,
kliedesiai, mąstymo sutrikimas, priešiškumas, pavydas) arba negatyvių (nevaldomos emocijos, emocinės ir socialinės adaptacijos sutrikimas, nesklandi kalba) simptomų. Rispenas gydo šizofrenijos sukeltą afektinį sutrikimą (depresiją, baimę ir nerimą bei kaltės jausmą). Preparato galima skirti lėtinės šizofrenijos atkryčio profilaktikai.
Risperidono kartu su kitais nuotaikos stabilizuojamaisiais vaistais galima
vartoti bipolinio sutrikimo manijos epizodui gydyti.
Dozavimas ir vartojimas
Šizofrenija
Suaugę žmonės
Rispenas vartojamas vieną arba du kartus per parą.
Gydymo pradžioje rekomenduojama gerti 2 mg vaisto per parą. Antrą gydymo
dieną rispeno paros dozę galima padidinti iki 4 mg. Toliau galima vartoti
šią dozę arba, jei reikia, ją dar padidinti. Daugeliui pacientų tinkamiausia
yra 4-6 mg paros dozė. Išskirtiniais atvejais gydymą galima pradėti nuo mažesnės dozės, ją didinti lėčiau bei skirti proporcingai mažesnę dozę poveikiui palaikyti.
Vartojant didesnę nei 10 mg dozę, vaisto gydomasis poveikis nestiprėja, bet
dažniau pasireiškia ekstrapiramidinių simptomų. Ar saugu gerti daugiau nei
16 mg rispeno, neištirta, todėl viršyti šią dozę draudžiama.
Jei reikia stipresnio migdomojo poveikio, rekomenduojama kartu su rispenu
vartoti benzodiazepinų.
Senyvo amžiaus žmonės
Senyvus pacientus reikia pradėti gydyti po 0,5 mg risperidono du kartus per
parą. Vienkartinę dozę galima palaipsniui didinti po 0,5 mg ir skirti po 1-2
mg du kartus per parą.
Senyvo amžiaus pacientai rispeną toleruoja.
Vaikai
Jaunesnių nei 15 metų vaikų gydymo risperidonu patirties maža.
Pacientai, sergantys kepenų ir inkstų ligomis
Tokius pacientus reikia pradėti gydyti po 0,5 mg risperidono du kartus per
parą. Vienkartinę dozę galima palaipsniui didinti po 0,5 mg ir skirti po 1-2
mg du kartus per parą. Kol nėra sukaupta pakankamai duomenų, pacientus,
sergančius kepenų ir inkstų ligomis, risperidonu reikia gydyti labai atsargiai.
Vieno vaisto nuo psichozės keitimas risperidonu
Vaisto, kuriuo gydoma psichozė, dozę reikia mažinti ir pradėti vartoti
rispeną. Jei ligoniui švirkščiama ilgiau veikiančių preparatų, atėjus jų
vartojimo laikui, leidžiamojo preparato dozė pakeičiama rispeno tablete.
Būtina įvertinti, ar toliau reikia vartoti vaistų nuo parkinsonizmo.
Manijos epizodo, pasireiškusio sergant dvipoliu sutrikimu, gydymas
Gydymo pradžioje rekomenduojama vartoti 2 mg rispeno kartą per parą. Paros
dozę galima didinti po 2 mg, tačiau ne dažniau kaip kas antrą dieną.
Daugeliui pacientų tinkamiausia – 2-6 mg paros dozė.
Rispeno tabletes galima gerti ir pavalgius, ir nevalgius.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms medžiagoms.
Atsargumo priemonės
Risperidonas blokuoja alfa adrenerginius receptorius, todėl net ir
palaipsniui didinant dozę gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija. Reikia
būti atsargiems, jei rispeno skiriama pacientams, sergantiems širdies ir
kraujagyslių ligomis (pvz., širdies nepakankamumu, miokardo infarktu, širdies laidumo sutrikimu, smegenų kraujagyslių ligomis) bei netekusiems skysčių. Tokiu atveju dozę reikia parinkti labai kruopščiai ir palaipsniui ją didinti (žr. 4.2 skyrių). Jei pacientų arterinis kraujo spaudimas sumažėjęs, būtina skirti mažesnę dozę.
Vartojantiesiems dopamino receptorių blokatorius gali atsirasti vėlyvųjų
diskinezijų, kurioms būdingi nevalingi ritmiški raumenų judesiai,
dažniausiai liežuvio ir veido. Ekstrapiramidiniai simptomai yra vėlyvųjų
dizkinezijų rizikos veiksniai. Rispenas šiuos simptomus sukelia rečiau nei kiti vaistai nuo psichozės, todėl ir vėlyvosios diskinezijos vartojant risperidoną pasireiškia rečiau. Jei jų atsiranda, reikia nutraukti visų vaistų nuo psichozės vartojimą.
Vaistai nuo psichozės retais atvejais gali sukelti piktybinį neuroleptinį
sindromą: pakyla kūno temperatūra, atsiranda raumenų rigidiškumas,
autonominė nervų sistema tampa labili, sutrinka sąmonė ir padidėja
kreatininfosfokinazės kiekis kraujyje. Jei atsiranda šių simptomų, būtina nutraukti visų vaistų nuo psichozės, taip pat ir rispeno, vartojimą.
Kokių atsargumo priemonių laikytis gydant senyvo amžiaus pacientus ir
ligonius, sergančius kepenų bei inkstų ligomis, aprašyta 4.2 skyriuje.
Rispenu gydant parkinsonizmu sergančius pacientus reikia būti atsargiems,
nes liga gali pablogėti.
Daugelis įprastinių vaistų nuo psichozės mažina dirglumo slenkstį, todėl
pacientai, sergantys epilepsija, privalo būti labai atsargūs.
Pacientams rekomenduojama maitintis taisyklingai, nes gali padidėti kūno
svoris.
Vaistų sąveika
Kol kas neatlikta sistemingų risperidono ir kartu su juo vartojamų kitų
vaistų sąveikos tyrimų. Risperidonas stipriausiai veikia centrinę nervų
sistemą, todėl kartu su juo būtina atsargiai vartoti vaistus, kuriems taip
pat būdingas poveikis centrinei nervų sistemai.
Kartu su risperidonu vartojant levodopos ir dopamino receptorių agonistus,
gali pasireikšti antagonistinis poveikis.
Veikliojo resperidono kiekį plazmoje mažina kartu su juo vartojamas
karbamazepinas. Tokį pat poveikį gali sukelti ir kiti vaistai, aktyvinantys
kepenų fermentus. Nutraukus tokių preparatų arba karbamazepino vartojimą,
reikia įsitikinti, ar risperidono dozė yra tinkama ir, jei reikia, ją mažinti.
Kartu su risperidonu vartojami fenotiazinai, tricikliai antidepresantai ir
kai kurie beta adrenoreceptorių blokatoriai gali padidinti jo koncentraciją
kraujyje, tačiau jie nekeičia veikliųjų darinių kiekio. Fluoksetinas gali
padidinti risperidono kiekį plazmoje, tačiau veikliųjų darinių koncentracija plazmoje taip pat nepakinta.
Reikšmingos sąveikos tarp rispeno ir kitų vaistų, susijungiančių su
baltymais, iki šiol nenustatyta.
Kartu su preparatu vartojamas maistas nekeičia jo rezorbcijos.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Ar saugu nėščioms moterims vartoti risperidono, nėra ištirta, tačiau atlikus
tyrimus su gyvūnais, nustatyta, kad jis toksiškai veikia vaisingumą. Be to,
netiesiogiai šią funkciją blogina, nes skatina prolaktino gamybą bei slopina
centrinę nervų sistemą.
Ar risperidonas sukelia teratogeninį poveikį, nenustatyta. Nėščios moterys
rispeno gali vartoti tik būtiniausiu atveju.
Ar risperidono patenka į motinos pieną, nežinoma. Atlikus tyrimus su
gyvūnais, piene rasta risperidono ir 9-hidroksirisperidono, todėl žindyvėms
vartoti preparato draudžiama.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir dirbti su mechanizmais
Preparatas gali mažinti protinės veiklos aktyvumą, todėl pacientus reikėtų
perspėti, kad vairuoti ir dirbti su mechanizmais yra nesaugu. Gydytojas
privalo pasakyti, ar pacientas gali vairuoti ir dirbti su mechanizmais.
Nepageidaujamas poveikis
Klinikiniais ilgai risperidoną vartojančiųjų tyrimais nustatyta, kad jis yra
toleruojamas. Vaisto nepageidaujamo poveikio simptomus dažnai sunku atskirti
nuo ligos simptomų.
Vartojant preparatą gali išryškėti toliau išvardytų nepageidaujamų reiškinių.
Dažniausiai atsiranda nemiga, sujaudinimas, nerimas ir baimė, galvos
skausmas.
Rečiau pasireiškia mieguistumas, nuovargis, galvos svaigimas, vidurių
užkietėjimas, dispepsija, pykinimas ir net vėmimas, pilvo skausmas, sloga,
odos išbėrimas ir kitos padidėjusio jautrumo reakcijos, pablogėja gebėjimas
sutelkti dėmesį, regėjimas, atsiranda priapizmas, sutrinka erekcija, ejakuliacija bei orgazmas.
Risperidonas ekstrapiramidinius simptomus sukelia rečiau nei kiti vaistai
nuo psichozės, tačiau kartais jų pasitaiko. Tai drebulys, sąstingis,
seilėtekis, sulėtėję judesiai, akatizija, rigidiškumas. Ekstrapiramidiai
simptomai dažniausiai būna silpni, greitai pranyksta sumažinus preparato dozę arba pradėjus vartoti preparatų nuo parkinsonizmo.
Kartais gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija, hipertenzija arba
refleksiškai padažnėti širdies susitraukinėjimai (žr. 4.4 skyrių). Be to,
gali šiek tiek sumažėti neutrofilų ir (arba) trombocitų kiekis.
Risperidonas gali padidinti prolaktino koncentraciją kraujyje, todėl kartais
savaime iš pieno liaukų pradėta tekėti pienas, sutrinka arba pranykta
mėnesinės, vyrams padidėja krūtys.
Vartojant risperidono, gali padidėti kūno svoris (žr. 4.4 skyrių) ir kepenų
fermentų kiekis kraujyje, atsirasti patinimų.
Kartais gali pasireikšti ir kitoks įprastiniams vaistams nuo psichozės
būdingas nepageidaujamas poveikis: vėlyvosios diskinezijos, neuroleptikų
piktybinis sindromas, spazmų priepuoliai, apsinuodijimas vandeniu dėl
nenumalšinamo troškulio, kuris sukelia sutrikusi antidiuretinio hormono sekrecija.
Perdozavimas
Perdozavimo simptomai
Būdingiausių simptomų atsiranda dėl farmakologinio preparato poveikio. Tai
mieguistumas, padažnėjęs širdies susitraukinėjimas, sumažėjęs arterinis
kraujo spaudimas, ekstrapiramidiniai simptomai. Aprašytas apsinuodijimo 360
mg doze atvejis – tai patvirtin
a preparato saugumą.
Be to, perdozavus risperidono, labai retais atvejais elektrokardiogramoje
nustatomas pailgėjęs QT tarpas.
Jei apsinuodijimas ūminis, reikėtų įsitikinti, ar apsinuodyta vienu ar
keliais vaistais.
Gydymas
Būtina išsaugoti kvėpavimo takų praeinamumą ir prireikus duoti kvėpuoti
deguonies bei pradėti dirbtinę plaučių ventiliacija. Reikia spręsti, ar
galima išplauti skrandį. Jei ligonis nesąmoningas, skrandį reikia plauti
intubavus pacientą. Be to, reikia duoti medžio anglies tablečių ir vidurių laisvinamųjų vaistų. Būtina nedelsiant pradėti stebėti širdies veiklą, kad būtų laiku nustatytos galimos aritmijos.
Taip pat reikia pradėti gydyti apsinuodijimo simptomus, nes nėra resperidono
priešnuodžio. Hipotenzijai ir pablogėjusiai kraujotakai gydyti reikia skirti skysčių ir (arba) adrenoreceptorių agonistų. Jei pasireiškia stiprių ekstrapiramidinių simptomų, būtina vartoti anticholinerginių preparatų. Privalu tirti ir stebėti pacientą tol, kol jo savijauta normalizuojasi.
Farmakologinės savybės
Vaistas nuo psichozės
Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė. N05A X08. Vaistas nuo psichozės, risperidonas.
Risperidonas yra selektyvusis monoaminerginės sistemos blokatorius,
stipriausiai slopinantis dopamino D2 ir serotonino 5HT2 receptorius. Be to,
jis blokuoja alfa1 adrenerginius ir silpnai alfa2 adrenerginius bei
histamino H1 receptorius. Risperidonas neveikia cholinerginių receptorių. Nors preparatas smarkiai blokuoja dopamino D2 receptorius ir slopina šizofrenijos simptomus, jis silpniau nei kiti vaistai nuo psichozės slopina psichomotorinį aktyvumą bei rečiau sukelia katalepsiją. Dėl darnaus serotonino ir dopamino receptorių blokavimo vartojant risperidoną rečiau pasireiškia ekstrapiramidinių simptomų bei geriau paveikiami negatyvūs ir pozityvūs šizofrenijos simptomai.
Farmakokinetinės savybės
Išgertas risperidonas visas rezorbuojamas iš virškinimo trakto, o didžiausia
jo koncentracija kraujyje susidaro po 1-2 valandų. Kadangi maistas nekeičia
rispeno rezorbcijos, jį galima vartoti ir pavalgius, ir nevalgius.
Citochromo P450 IID6 fermento metabolizuojamas risperidonas virsta
9-hidroksirisperidonu, kuriam taip pat būdingas antipsichozinis poveikis.
Risperidonas ir 9-hidroksirisperidonas yra veiklūs dariniai, slopinantys
psichozės simptomus (antipsichozinė frakcija). Po to preparatas metabolizuojamas vykstant N-dealkilinimui. Psichikos ligonių organizme išgerto risperidono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos. 9-hidroksirisperidono ir visos antipsichozinės frakcijos pusinė eliminacija tęsiasi nemažiau kaip 24 valandas.
Pusiausvyrinė risperidono koncentracija plazmoje nusistovi per vieną dieną,
o 9-hidroksirisperidono – per 4-5 dienas. Vaisto koncentracija kraujyje
tiesiogiai priklauso jo dozės: kuo didesnė dozė, tuo proporcingai didesnė ir
koncentracija.
Risperidonas greitai pasiskirsto organizme. Jo tariamojo pasiskirstymo tūris
yra 1-2 l/kg. Plazmoje risperidonas jungiasi su albuminu ir alfa1
glikoproteinu. Su baltymais susijungia 88 proc. risperidono ir 77 proc.
9-hidroksirisperidono.
Nutraukus preparato vartojimą, per savaitę su šlapimu pasišalina 70 proc.,
su išmatomis – 14 proc. risperidono. 35-45 proc. preparato su šlapimu
pasišalina risperidono ir 9-hidroksirisperidono pavidalu, likusi dalis –
kaip neveiklūs metabolitai. Vienu trumpu tyrimu nustatyta, kad senyvo amžiaus žmonių ir pacientų, kuriems yra inkstų nepakankamumas, kraujyje risperidono koncentracija būna didesnė, o pusinės eliminacijos laikas ilgesnis. Ligonių, sergančių kepenų nepakankamumu, kraujyje susidaro įprasta risperidono koncentracija.
Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys
Visi ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys jau buvo pateikti kituose
skyriuose.
Farmacinė informacija
Pagalbinės medžiagos
Rispen 3
Laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, gelafikuotas kukurūzų krakmolas, magnio
stearatas, hipromeliozė, makrogolis 6000, titano dioksidas, geltonasis
geležies oksidas.
Pagalbinės medžiagos
Rispen 3
Laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, gelafikuotas kukurūzų krakmolas, magnio
stearatas, hipromeliozė, makrogolis 6000, titano dioksidas, geltonasis
geležies oksidas.
Nesuderinamumas
Nenustatyta.
Tinkamumo laikas
2 metai.
Laikymo sąlygos
Vaistą reikia laikyti gamintojo pakuotėje ne aukštesnėje negu 25o C temperatūroje.
Pakuotė
Popierinė dėžutė, kurioje yra informacinis lapelis bei aliuminio folijos,
polivinilchlorido bei PVDC lapeliai.
Pakuotėje yra 20 plėvele dengtų tablečių.
Vartojimo instrukcija
Geriamosios tabletės.
Nenustatyta.
Tinkamumo laikas
2 metai.
Laikymo sąlygos
Vaistą reikia laikyti gamintojo pakuotėje ne aukštesnėje negu 25o C temperatūroje.
Pakuotė
Popierinė dėžutė, kurioje yra informacinis lapelis bei aliuminio folijos,
polivinilchlorido bei PVDC lapeliai.
Pakuotėje yra 20 plėvele dengtų tablečių.
Vartojimo instrukcija
Geriamosios tabletės.
Registravimo liudijimo turėtojas
Lečiva A.S.Praha,Čekija
Registravimo liudijimo numeris
03/8115/6
Pirmojo registravimo arba perregistravimo data
2003 07 02
Teksto peržiūros data
2004 07 19
Lečiva A.S.Praha,Čekija
Registravimo liudijimo numeris
03/8115/6
Pirmojo registravimo arba perregistravimo data
2003 07 02
Teksto peržiūros data
2004 07 19
