50 ampulių
Viename mililitre tirpalo yra 5 mg diazepamo. Pagalbinės medžiagos 450 mg propilenglikolio, 100 mg bevandenio etanolio, kuris atitinka 104,4 mg etanolio, esančio tirpale (760 g/l), 15 mg benzilo alkoholio, 48,8 mg natrio benzoato, 2,3 mg ledinės acto rūgšties, 10 % acto rūgšties tiek, kad tirpalo pH būtų 6,3 – 6,4, ir injekcijų vandens tiek, kad tirpalo būtų 1ml.
Farmakodinamika. Diazepamas yra benzodiazepinų grupės junginys. Jis veikia per gama aminosviesto rūgšties – A (GABA – A) receptorių kompleksą. Šio darinio sudėtyje yra receptorius, prie kurio prisijungę benzodiazepinai intensyvina gama aminosviesto rūgšties (GABA) jungimąsi su jai jautriais receptoriais, kurių aktyvavimas didina chloro jonų srautą į neuroną. Ląstelė tampa labai poliarizuota, todėl sumažėja jos bioelektrinis aktyvumas. Dėl minėtų pokyčių GABA sukelia stipresnį centrinės nervų sistemos slopinimą. Benzodiazepinai šalina nerimą, sukelia migdomąjį poveikį, slopina traukulius bei mažina skersaruožių raumenų tonusą. Diazepamu teikiama neatidėliotina pagalba, jei yra minis nerimas, traukulių priepuolis ar būklė, kurios metu labai padidėja raumenų tonusas. Traukuliams slopinti bei raumenų tonusui mažinti reikia didesnės dozės, negu nerimui šalinti bei raminamajam poveikiui sukelti. Farmakokinetika. Suleistas į raumenis diazepamas į kraują rezorbuojamas lėtai: vaisto poveikis pasireiškia po 30 – 60 min., didžiausia koncentracija kraujyje būna maždaug po 60 min. Jei diazepamo injekuojama į veną, traukuliai pradeda silpnėti po kelių minučių. Didžiausia preparato koncentracija plazmoje gali bti įvairi ir priklauso nuo dozės. Suaugusiems žmonėms didžiausia koncentracija plazmoje būna maždaug po 15 minučių. 95 – 99 % vaisto prisijungia prie plazmos albuminų. Diazepamas prasiskverbia per placentos ir kraujo bei galvos smegenų barjerą. Tariamasis vaisto pasiskirstymo tris yra įvairus. Jis priklauso nuo paciento amžiaus, kūno svorio bei lyties ir dažniausiai yra 0,18 – 1,70 l/kg. Diazepamas yra metabolizuojamas kepenyse į aktyvius metabolitus: N-demetildiazepamą, temazepamą ir oksazepamą. Maždaug 50 % diazepamo metabolizuojama į N-demetildiazepamą (nordiazepamą), kuris kaupiasi smegenyse. Šio metabolito pusinės eliminacijos laikas trunka 50 – 100 valandų. Nuo šios medžiagos priklauso preparato sukeliamas traukulių slopinimas. Diazepamo demetilinimo ir hidroksilinimo reakcijų metu atsiradusios medžiagos prijungiamos prie gliukurono rūgšties. Dalis šių junginių, t. y. 50 % (20,7 – 68,2 %), šalinama su šlapimu, kita dalis, t. y. maždaug 15 % (1,99 – 26,76%), su tulžimi. Diazepamo ir N-demetildiazepamo cirkuliacijos enterohepatiniu ratu nepastebėta. Suleisto į veną diazepamo pusinės eliminacijos laikas trunka maždaug 32 valandas. Visiškas vaisto inkstų klirensas yra 20 – 32 ml/min. Pagyvenusiems pacientams ir žmonėms, kurių kepenų veikla nepakankama, diazepamo pusinės eliminacijos laikas trunka ilgiau.
– Psichinės ligos sukeltas minis nerimas ir psichomotorinis sujaudinimas. – Per didelis raumenų tonusas. – Ligonio rengimas operacijai. – Epilepsinė būklė. Kontraindikacijos. – Padidėjęs organizmo jautrumas vaistui. – Sunkioji miastenija ar kitoks nervų ir raumenų jungties sutrikimas. – Pirmieji keturi nėštumo mėnesiai. – Girtumas. – Vaistų, slopinančių CNS veiklą, vartojimas. – Kvėpavimo sutrikimas. – Kvėpavimo slopinimas. – Naktinio kvėpavimo sustojimo sindromas. – Sunkus kepenų veiklos nepakankamumas.
Vartojant preparato, gali pasireikšti: – pykinimas, vėmimas, viduriavimas, apetito padidėjimas; – alerginė odos reakcija; – galvos skausmas ir svaigulys; – kraujospūdžio sumažėjimas; – kvėpavimo slopinimas; – per didelis raminimas; – sąmonės sutrikimas; – potraukis benzodiazepinams; – raumenų silpnumas; – kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas. Be to, gali atsirasti kiekybinių kraujo ląstelių sudėties pokyčių.
Pirmuosius keturis nėštumo mėnesius medikamento vartoti draudžiama, paskutiniuosius 5 nėštumo mėnesius bei gimdymo metu jo vartoti galima. Kadangi diazepamas išsiskiria su motinos pienu, žindyvei medikamento vartoti nerekomenduojama. Diazepamo vartoti reguliariai draudžiama.
Diazepamas gali sąveikauti su pirmos kartos antihistamininiais preparatais, ritonaviru, disulfiramu, levodopa, baklofenu, tizanidinu, cimetidinu bei omeprazoliu. Jei diazepamo vartojama kartu su antidepresantais, barbitratais, narkotiniais analgetikais bei MAO inhibitoriais, stipriau slopinama CNS veikla. Diazepamas stiprina etanolio sukeliamą CNS, ypač kvėpavimo centro, slopinimą. Dozavimo, vartojimo būdas. Medikamentas yra injekuojamas į raumenis arba veną. Injekcija į raumenis Kadangi preparatas lėtai rezorbuojamas, jį reikia leisti giliai į stambiuosius raumenis. Injekcija į veną Vaisto švirkščiama į veną, jei būtinas greitas poveikis (pvz., prasidėjus traukuliams) arba ligonis rengiamas operacijai. Medikamento galima suleisti dviem būdais: neskiestą preparatą reikia iš lėto, t. y. 0,5 – 1 ml (0,25 – 0,5 mg) per minutę greičiu, injekuoti į veną arba dažniausiai 100 mg (dešimt 2 ml ampulių) preparato skiesti 500 ml 0,9 % natrio chlorido arba 5 % gliukozės tirpalo (2 ml preparato reikia skiesti ne mažiau kaip 50 ml skiediklio) ir po to 40 ml per valandą greičiu lašinti į veną. Preparatą reikia suleisti švirkštu į visą reikiamą skiediklio kiekį ir iš karto lašinti pacientui. Žinotina Vaistą suleidus į skiediklį, skiedinys kartais šiek tiek padrumstėja, tačiau per kelias minutes šis pokytis išnyksta savaime. Jei jis neišnyksta, skiedinio vartoti negalima. Leidžiamo arba lašinamo į veną relanijaus negalima maišyti su kitokiais preparatais. Psichinės ligos sukeltas minis nerimas ir psichomotorinis sujaudinimas Suaugusiam žmogui reikia injekuoti į raumenis ar veną 2 – 20 mg (dažniausiai 10 mg) preparato. Per didelis raumenų tonusas Suaugusiam žmogui reikia injekuoti 1 arba 2 kartus per parą į raumenis ar veną po 10 mg. Ligonio rengimas operacijai Suaugusiam žmogui 30 min. prieš operaciją į raumenis reikia suleisti 10 – 15 mg arba prieš pat operaciją į veną iš lėto injekuoti 5 – 10 mg dozę. Epilepsinė bklė Suaugusiam žmogui iš pradžių reikia injekuoti į veną 10 – 20 mg, vaikui – 0,2 mg/kg kno svorio (paprastai 5 – 10 mg) dozę. Prireikus po 30 min. tokią pačią dozę galima leisti pakartotinai. Preparatą galima skiesti, po to lašinti į veną. Dažniausiai vaikams injekuojama 0,2 – 0,3 mg/kg kno svorio dozė. Maksimali paros dozė – 80 mg. Vartojimo taisyklės Vaistas injekuojamas į raumenis arba veną. Injekcija į raumenis. Kadangi preparatas lėtai rezorbuojamas, jį reikia leisti giliai į stambiuosius raumenis. Injekcija į veną. Vaisto švirkščiama į veną, jei būtinas greitas poveikis (pvz., prasidėjus traukuliams) arba ligonis rengiamas operacijai. Medikamento galima suleisti dviem bdais: – neskiestą preparatą reikia iš lėto, t. y. 0,5 – 1 ml (0,25 – 0,5 mg) per minutę greičiu, injekuoti į veną; – dažniausiai 100 mg (dešimt 2 ml ampulių) preparato reikia skiesti 500 ml 0,9 % natrio chlorido arba 5 % gliukozės tirpalo (2 ml preparato reikia skiesti ne mažiau kaip 50 ml skiediklio) ir po to 40 ml per valandą greičiu lašinti į veną. Preparatą reikia suleisti švirkštu į visą reikiamą skiediklio kiekį iš karto lašinti pacientui. Žinotina Preparato suleidus į skiediklį, skiedinys kartais šiek tiek padrumstėja, tačiau per kelias minutes šis pokytis išnyksta savaime. Jei jis neišnyksta, skiedinio vartoti negalima. Leidžiamo arba lašinamo į veną relanijaus negalima maišyti su kitokiais preparatais.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Diazepamas yra medikamentas, sukeliantis palyginti mažą toksinį poveikį. Jo mirtina dozė suaugusiam žmogui yra maždaug 100 mg/kg kno svorio. Perdozavimo simptomų atsiranda tik pavartojus kelis kartus didesnę, negu rekomenduojama, dozę: kartais atsiranda mieguistumas, sutrinka sąmonė, kalba, pusiausvyra bei judesių koordinacija, sumažėja raumenų tonusas bei šiek tiek kraujo spaudimas. Jei sąmoningai pavartojama daug didesnė, negu rekomenduojama, dozė, pagrindinis apsinuodijimo simptomas yra sąmonės sutrikimas. Apsinuodijimas gydomas simptominėmis priemonėmis. Pacientą btina stebėti intensyviosios pagalbos skyriuje ir prireikus koreguoti jo širdies veiklą, kvėpavimą bei kraujo spaudimą. Įprastinės greitesnio vaistų šalinimo iš organizmo priemonės (intensyvi diurezė, kraujo dializė bei kraujo perpylimas) yra neveiksmingos. Jei benzodiazepinai sukelia apsinuodijimą, kurio eiga yra sunki, reikia vartoti specifinio priešnuodžio flumazenilio (aneksato), kuris yra konkurencinis benzodiazepino receptorių antagonistas.
Nerimą ir depresiją gydyti vien relanijumi negalima. Preparato draudžiama injekuoti girtiems pacientams. Medikamento vartojant ilgai, gali atsirasti priklausomumas nuo benzodiazepinų. Jei yra kepenų veiklos nepakankamumas, protinis atsilikimas ar porfirija, vaisto reikia vartoti atsargiai. Dėl per greitos injekcijos į veną gali sutrikti kvėpavimas arba kristi kraujo spaudimas. Medikamento nepatariama injekuoti į ploną veną, be to, būtina saugoti, kad injekcijos metu jo nepatektų į šalia kraujagyslės esančius audinius. Jeigu reikia leisti arba lašinti į veną relanijaus, jo negalima maišyti su kitokiais preparatais. Injekuoti vaisto pagyvenusiems ir jaunesniems negu 12 metų pacientams būtina atsargiai.
pacientams draudžiama vairuoti transportą bei prižirėti veikiančius įrenginius.
Nesuderinamumas. Injekuojamo arba lašinamo į veną relanijaus negalima maišyti su kitokiais vaistais. Tinkamumo laikas. 5 metai Laikymo sąlygos. Preparatą reikia laikyti tamsioje vietoje. Pakuotė (dydis, dozuotė, tipas). Injekcijų tirpalas.
Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa Karolkowa 22/24, 01 – 207 Varšuva, Lenkija
