Tabulettae Ranitidini 150 mg obductae TARPTAUTINIS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS PAVADINIMAS PAGAL INN Ranitidinas Ranitidinum
Baltos arba gelsvos, apvalios taisyklingos formos, lygiu paviršiumi, be įtrūkimų, neaptrupėjusios tabletės su apvalkalu.
Veiklioji medžiaga Vienoje tabletėje yra 150 mg ranitidino hidrochlorido. Pagalbinės medžiagos Avicelas pH 101, Ac-Di-Sol, magnio stearatas. Tabletės apvalkalo medžiagos: metilceliuliozė E 5Pr, polietilenglikolis 6000, kolidonas VA 64, titano dioksidas, talkas, izopropilo alkoholis, dichlormetanas.
A02B A02. Ranitidinas yra histamino H2 receptorių antagonistas, skrandžio sulčių rūgšties sekreciją slopinantis vaistas, vartojamas opaligei gydyti.
Ranitidinas vartojamas toliau išvardytoms ligoms gydyti ir jų profilaktikai, kada būtina mažinti skrandžio sulčių rūgštingumą. Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opaligė. Padidėjusio skrandžio sulčių rūgštingumo sukeltas skrandžio uždegimas. Dvylikapirštės žarnos uždegimas (duodenitas). Refliukso sukeltas stemplės uždegimas. Zolingerio ir Elisono sindromas. Sisteminė mastocitozė. Po operacijos pasireiškiančio pneumonito (dėl skrandžio sulčių aspiracijos į plaučius) – Mendelsono sindromo profilaktika.
Padidėjęs jautrumas H2 receptorių antagonistams. Kepenų cirozė, kurios metu pasireiškia vartų venos hipertenzija. Kepenų arba inkstų funkcijos nepakankamumas. Jeigu pacientas serga išvardytomis ligomis ar yra padidėjęs jautrumas H2 receptorių antagonistams, ar galima vartoti ranitidino, sprendžia gydytojas, nustatęs galimą vaisto naudą ir pavojų.
Bendrieji vaisto vartojimo principai. Gydymo trukmė. Vaisto vartojimo dažnis Vartoti ranitidino rekomenduojama 6 – 8 savaites. Nors opos požymiai išnyksta per 1 arba 2 savaites, gydyti ranitidinu būtina 4-6 savaites, išskyrus tuos atvejus, jei opos nerandama gastroskopijos metu. Išnykus ligos požymiams, pvz., užgijus opai ir profilaktikai galima vartoti mažesnes ranitidino dozes. Patologinės hipersekrecijos atveju paros dozė parenkama individualiai, tačiau ji negali viršyti 6 g. Rūkymas vartojant ranitidino mažina vaisto efektyvumą, todėl pacientai, pradėję vartoti ranitidino, privalo nerūkyti arba bent mažinti surūkomų cigarečių kiekį. Didesnę dozę rekomenduojama skirti nudegusiems pacientams: tiksliausiai ją galima nustatyti stebint skrandžio sulčių pH arba vaisto koncentraciją serume. Hemodialize preparato pašalinama nedaug. Vaisto paros dozė geriama per du kartus, ryte ir vakare, kiekvieną dieną tuo pačiu laiku. Paprastai reikia vartoti po 150 mg. Tyrimais įrodyta, kad gydant pepsinę opą ar kitokią hipersekrecijos sukeltą būklę vaistas veikia efektyviausiai, jei visa paros dozė išgeriama prieš miegą. Vaistą rekomenduojama išgerti valgio metu. Dozės suaugusiems ir paaugliams Gydant dvylikapirštės žarnos opą reikia gerti po 150 mg du kartus per dieną arba 300 mg prieš miegą. Profilaktinė dozė – 150 mg (ji geriama prieš miegą). Gydant gerybinę skrandžio opą reikia gerti po 150 mg du kartus per dieną (ryte ir vakare). Jei skrandžio sekrecija padidėjusi (yra Zolingerio ir Elisono sindromas ir kt.), iš pradžių reikia gerti po 150 mg du kartus per dieną, toliau dozė didinama atsižvelgiant į ligos sunkumą, tačiau dienos dozė negali viršyti 6 g. Refliukso sukeltam gastroezofagitui gydyti reikia gerti po 150 mg du kartus per dieną. PASTABA. Pacientams, kurių inkstų funkcija nepakankama, o kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml/min, ranitidino paros dozė yra 150 mg. Sergant kepenų funkcijos nepakankamumu, ranitidino dozę taip pat reikia mažinti. Pagyvenusiems žmonėms dozės koreguoti nereikia. Dozės vaikams Vidutinė ranitidino dozė yra 2 – 4 mg/kg kūno svorio. Jo išgeriama per du kartus: ryte ir vakare. Didžiausia paros dozė – 300 mg.
Kryžminis jautrumas Pacientai, jautrūs nors vienam iš H2-receptorių inhibitorių, gali būti jautrūs ir ranitidinui. Vaikai Išsamių tyrimų neatlikta, tačiau yra duomenų, kad vaisto vartojant ilgai gali padidėti transaminazių ir bilirubino kiekis serume. Pagyvenę žmonės Klinikinių tyrimų metu specifinio ranitidino poveikio nenustatyta, tačiau pablogėjusi inkstų arba kepenų funkcija gali sukelti tam tikrų vaisto vartojimo problemų.
Nėštumas Nors ranitidinas prasiskverbia per placentą, tačiau atlikti tyrimai neįrodė, kad net didelės jo dozės gali pakenkti vaisiaus vystymuisi. Vaistas pagal saugumą nėštumui priklauso B kategorijai. Žindymas Ranitidinas patenka į motinos pieną ir gali slopinti naujagimio skrandžio sulčių rūgštingumą, kitų vaistų metabolizmą bei dirginti kūdikio centrinę nervų sistemą. Nors duomenų apie tokį poveikį nepakanka, tačiau vartojant ranitidino rekomenduojama žindymą nutraukti.
Ranitidino perdozavus taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas. Specifinio priešnuodžio nėra. Išgerto vaisto rezorbcijai sumažinti plaunamas skrandis arba sukeliamas vėmimas. Jei yra kvėpavimo funkcijos sutrikimas, pacientą reikia guldyti į ligoninę. Atsiradusi tachikardija mažinama vartojant ( adreno receptorius blokuojančių preparatų.
Poveikio nepastebėta.
Ranitidino sąveika su daugeliu kartu vartojamų preparatų gali būti dvejopa. Vaistų sąveika gali pasireikšti dėl specifinio ranitidino poveikio paciento organizmui ir dėl sumažėjusio skrandžio sulčių rūgštingumo. Dėl ranitidino poveikio padidėjus skrandžio pH, kinta vaistų, kurių pasisavinimas priklauso nuo skrandžio sulčių rūgštingumo, biologinis pasisavinimas.
Ranitidinas slopina vaistų metabolizmą, jeigu šiame procese dalyvauja citochromai P-450 ir P-448 arba vaistai šalinami pro kepenis. Toliau pateikta ranitidino ir kitų vaistų sąveika išdėstyta pagal jos klinikinę reikšmę. Kiti rūgštingumą mažinantys preparatai, t.y. antacidai. Jų poveikis gali slopinti ranitidino pasisavinimą, todėl išgėrus ranitidino antacidų galima vartoti po 1 valandos. Kaulų čiulpų funkciją slopinantys preparatai. Vartojant šių preparatų ir ranitidino, greičiau gali pakisti kraujo sudėtis, pvz., atsiranda neutropenija. Ketokonazolis. Sumažėjęs dėl ranitidino poveikio skrandžio sulčių rūgštingumas mažina vaisto pasisavinimą, todėl ketokonazolio reikia gerti likus 2 valandoms iki ranitidino vartojimo. Kalcio kanalus blokuojantys vaistai. Vartojant su ranitidinu, rekomenduojama mažinti jų dozę. Daugelio preparatų, pvz., antikoaguliantų, triciklių antidepresantų, benzodiazepinų, ksantinų, fenitoino, antiaritminių ir kitų vaistų, koncentracija serume gali padidėti dėl kepenyse sulėtėjusio jų metabolizmo, kurį sukelia ranitidino poveikis, todėl vartojant jų kartu su ranitidinu gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis. Įtaka tyrimų rezultatams Prieš skrandžio sulčių rūgšties sekrecijos tyrimą ranitidino vartojimą reikia nutraukti ne mažiau kaip prieš 24 valandas. Tiriant paciento jautrumą alergenams, odos mėginių duomenys dėl ranitidino poveikio gali būti mažesni ar neigiami. Ranitidinas gali iškreipti baltymo šlapime tyrimo duomenis. Kad to neįvyktų, tyrimui reikia vartoti sulfosalicilo rūgšties. Dėl ranitidino poveikio gali didėti tyrimų, nustatant kreatinino ir transaminazių kiekį serume, rodmenys.
Ranitidinas yra toleruojamas. Klinikinių tyrimų metu jo šalutinis poveikis būdavo nedidelis (pasireikšdavo 2 – 5 % pacientų), praeidavo savaime, dažniausiai pasireikšdavo galvos skausmas, pakisdavo išmatų konsistencija ir vaisto vartojimo nutraukti nereikėdavo. Sunkesni atvejai, dėl kurių preparato vartojimą reikėdavo mažinti arba nutraukti, buvo reti. Jie pasireikšdavo pagyvenusiems arba sunkiai sergantiems nusilpusiems pacientams. Hepatotoksinis poveikis, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas serume, kepenų ląstelių pokyčiai, kraujo ląstelių sumažėjimas arba kaulų čiulpų funkcijos slopinimas buvo labai retai. Centrinės nervų sistemos pažeidimo požymių atsirado nedideliam stebėtų žmonių kiekiui. Bradikardija, širdies laidumo sutrikimas, bronchų spazmas, karščiavimas, sąnarių skausmai, nedidelis regos sutrikimas, ginekomastija, impotencija ir kt. pasireiškė labai retai (1 – 2 % pacientų). Toks poveikis atsirasdavo vaisto vartojant ilgai ir maksimaliomis dozėmis, pvz., gydant Zolingerio ir Elisono sindromą ir vartojant preparato 1 metus arba ilgiau.
Dėl pablogėjusios kepenų arba inkstų funkcijos, senyvo amžiaus, gausaus alkoholio vartojimo arba sunkios ligonio būklės nepageidaujamas vaisto poveikis pasireiškė dažniau.
Prieš vaisto vartojimą reikia patarti: žindančiai moteriai nutraukti žindymą; nevartoti preparatų, kurių sąveika su ranitidinu nepageidaujama; išsitirti inkstų ir kepenų funkcijas; pasakyti gydytojui apie visus ligonio vartojamus medikamentus. Vartojant vaistą, būtina laikytis šių reikalavimų: jei vartojama 1 dozė, ją reikia gerti prieš miegą; jeigu vartojamos dvi dozės, jas reikia gerti ryte ir prieš miegą; vaistą reikia gerti valgant; antacidinių preparatų nevartoti valandą prieš ranitidino vartojimą ir valandą po jo; užmiršus išgerti vienkartinę dozę, kitos negalima dvigubinti; vartojant ranitidino, reikia mesti rūkyti arba nerūkyti bent po vakarinės vaisto dozės; nevartoti maisto, gėrimų, medikamentų, kurie gali dirginti virškinamąjį traktą; pablogėjus savijautai, nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Farmakodinamika Ranitidinas yra specifinis, greitai veikiantis histamino H2 receptorių antagonistas. Jis slopina pagrindinę, dirgiklių sukeltą ir naktinę skrandžio rūgšties sulčių sekreciją, mažina bendrą skrandžio sulčių kiekį, jų rūgštingumą bei pepsino koncentraciją jose. Terapinė ranitidino dozė ženkliai nemažina normalios, maisto sukeltos skrandžio sulčių bei rūgšties sekrecijos. Ranitidinas saugo skrandžio gleivinę: jis padidina prostaglandino E2 (toliau – PGE2), kuris apsaugo skrandžio gleivinę nuo skrandžio sulčių poveikio, sintezę. Manoma, kad PGE2 skrandžio gleivinės atsparumą sulčių poveikiui padidina gerindamas gleivinės kraujotaką, gleivių sekreciją ir didindamas rūgščiojo karbonato atsargas skrandžio gleivinės ląstelėse. Cholinomimetinis ranitidino poveikis žmogaus skrandžio motorikai klinikinės reikšmės neturi ir yra nepakankamai ištirtas. Terapinė ranitidino dozė didina gastrino koncentraciją serume ir greitina jo sintezę skrandyje, tačiau nutraukus vaisto vartojimą šis pokytis savaime išnyksta. Be to, preparatas padidina serume prolaktino, kortizolio bei skydliaukės veiklą stimuliuojančio hormono koncentraciją, tačiau šis padidėjimas yra klinikai nereikšmingas. Antiandrogeninis ranitidino poveikis taip pat nedidelis. Kadangi cheminė ranitidino struktūra yra labiau panaši į furano negu į imidazolo, todėl kepenyse jis menkai slopina citochromą P450 ir nežymiai mažina vaistų metabolizmą. Ranitidino veikimas trunka 12 valandų. Vaistas yra nepalyginamai tinkamesnis už kitus preparatus nuo opos, jei reikia gydyti virškinamojo trakto ligas, kuriomis sergant skrandžio sulčių rūgštingumas būna padidėjęs. Jis yra efektyvus ir toleruojamas, todėl plačiai vartojamas. Farmakokinetika Rezorbcija Greitai rezorbuojasi 87 % vaisto dozės. Maisto buvimas žarnyne rezorbcijai poveikio neturi. Prisijungimas prie baltymų Prie plazmos baltymų prisijungia tik 15 % dozės Biotransformacija Dalis ranitidino skyla pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Pusinės eliminacijos laikas Pusinės ranitidino eliminacijos laikas, jei inkstų funkcija normali, yra 2,5 valandos. Jei ji nepakankama, šis laikas pailgėja. Pvz., jei kreatinino klirensas yra 20-30 ml/min., pusinio išskyrimo laikas yra 8 arba 9 valandos. Veikimo pradžia Vidutinė vaisto koncentracija serume, užtikrinanti gydomąjį poveikį Vidutinė vaisto koncentracija serume, per pusę sumažinanti skrandžio sulčių rūgštingumą, yra 100 mcg/ml. Laikas, per kurį serume atsiranda didžiausia koncentracija. Išgėrus ranitidino, didžiausia koncentracija serume būna po 2-3 valandų. Išgėrus vienkartinę ranitidino dozę – po 1 valandos. Didžiausio poveikio trukmė Išgėrus vienkartinę dozę, didžiausias vaisto poveikis trunka 1-3 valandas. Veikimo trukmė Bazinė rūgšties sekrecija slopinama 4 valandas, naktinė – 13 valandų. Vaisto šalinimas Ranitidinas šalinamas su šlapimu. 30 % preparato šalinama nepakitusio. Ikiklinikiniai vaisto saugumo tyrimo duomenys. Tyrimų metu gyvūnų, vartojusių 2 g/kg kūno svorio ranitidino dienos dozę, serume šiek tiek padidėjo gastrino kiekis ir skrandyje atsirado karcinoidų (vaisto poveikis buvo lyginamas su lokstidino ir omeprazolio poveikiu). Kancerogeninis poveikis Ilgai ranitidino vartojusioms pelėms ir žiurkėms 2 g/kg kūno svorio dozes vėžinių pakitimų organizme nebuvo, mutageninis ir teratogeninis poveikis nepasireiškė. Žiurkių ir triušių dauginimuisi vaisto dozės, 160 kartų viršijančios vidutines žmogaus dozes, poveikio neturėjo.
Nesuderinamumas
Tinkamumo laikas 2 metai.
Laikymo sąlygos Vaistą reikia laikyti tamsioje vietoje.
Perspėjimai Pasibaigus tinkamumo laikui, ranitidino vartoti negalima. Jei atsiranda matomų vaisto gedimo požymių (pakitusi spalva, sutrupėjusios tabletės t.t.), vaisto vartoti draudžiama. Preparatą reikia laikyti vaikams neprieinamoje vietoje.
Vaistas geriamas. Tabletes reikia gerti nesusmulkintas, valgio metu, vieną arba du kartus per dieną (jei jų vartojama 1 kartą, reikia gerti prieš miegą). Preparatą būtina vartoti reguliariai, visą gydymo laikotarpį.
100 tablečių ir vartojimo informacija.
Vaistas įsigyjamas pateikus receptą.
PREKYBOS LEIDIMO SAVININKAS AB „Sanitas”, Vytauto pr. 3, 3000 Kaunas Tel. 22 67 25, 22 40 09, faksas 22 36 96 GAMINTOJAS AB „Sanitas”, Vytauto pr. 3, 3000 Kaunas + Chemo Iberica S.A. Spain
