GABAPENTIN NYCOMED (GABAPENTINUM), 400 MG N50, Nycomed Sefa AS

 

 

Vienoje kapsulėje yra 400 mg gabapentino.

 

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

 

 

Kietos kapsulės.

 

 

 

 

Papildomas dalinės epilepsijos (pereinančios į antrinius išplitusius

priepuolius arba ne), kuri yra atspari įprastinių vaistinių preparatų nuo

epilepsijos poveikiui, gydymas.

Skausmingos diabetinės neuropatijos bei poherpinės neuralgijos gydymas.

 

 

Dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į individualų preparato toleravimą

bei veiksmingumą. Renkant tinkamą dozę, galima skirti vartoti 100 mg, 300 mg

bei 400 mg stiprumo kapsules.

 

Epilepsija

Veiksminga gabapentino paros dozė yra 900-3600 mg.

 

Suaugusieji bei paaugliai (nuo 12 metų):

Pradinė gabapentino kietų kapsulių dozė – 300 mg. Veiksmingą dozę galima

pasiekti greitai (per kelias dienas): pirmą parą skiriama vartoti 300 mg

vieną kartą per parą, antrą – po 300 mg du kartus per parą, o trečią – po

300 mg tris kartus per parą, laikantis toliau pateiktų nurodymų.

 

 Rytinė dozė  Vidurdienio dozė  Vakarinė dozė

1 para(300 mg gabapentino

per parą)    –    –    1 Gabapentin

  Nycomed 300 mg

  kieta

  kapsulė

2 para(600 mg gabapentino

per parą)    1 Gabapentin Nycomed

  300 mg kieta kapsulė  –    1 Gabapentin

   Nycomed 300 mg

  kieta kapsulė

3 para(900 mg gabapentino

per parą)    1 Gabapentin Nycomed

  300 mg kieta

  kapsulė    1 Gabapentin

  Nycomed 300 mg

  kieta kapsulė    1 Gabapentin

  Nycomed 300mg

   kieta kapsulė

 

Kitas rekomenduojamas dozavimo būdas: iškart skirti po 300 mg gabapentino

tris kartus per parą (t.y. paros dozė – 900 mg gabapentino).

 

Vėliau paros dozę galima didinti iki 1200 mg, ji išgeriama per tris kartus.

Po to, jei reikia, paros dozė toliau kasdien didinama 300 mg, ji išgeriama

per tris kartus. Didžiausia paros dozė – 3600 mg.

 

Jei vartojama didelė dozė ar ji greitai didinama, padidėja galvos svaigimo

pavojus. Gabapentino koncentracijos plazmoje stebėti nebūtina.

Kad išvengti  traukulių, pertrauka tarp vakarinės ir kitos rytinės dozės

negali viršyti 12 valandų.

 

Jaunesni kaip 12 metų vaikai

Ar veiksminga ir saugu gabapentinu gydyti jaunesnius kaip 12 metų vaikus,

nežinoma, nes stinga patirties.

 

Skausminga diabetinė neuropatija bei poherpinė neuralgija

Paprastai veiksminga paros dozė yra 1800-2400 mg, bet kai kada ją gali tekti

didinti iki didžiausios leistinos (3600 mg).

 

Suaugusieji

Pradinė gabapentino kietų kapsulių dozė – 300 mg. Veiksmingą dozę galima

pasiekti greitai (per kelias dienas): pirmą parą skiriama vartoti 300 mg

vieną kartą per parą, antrą – po 300 mg du kartus per parą, o trečią – po

300 mg tris kartus per parą, laikantis toliau pateiktų nurodymų.

 

    Rytinė dozė  Vidurdienio dozė  Vakarinė dozė

1 para(300 mg gabapentino

per parą)    –    –    1 Gabapentin

  Nycomed 300 mg kieta

   kapsulė

2 para(600 mg gabapentino

per parą)    1 Gabapentin

  Nycomed 300 mg

  kieta kapsulė    –  1 Gabapentin Nycomed

  300mg kieta kapsulė

3 para(900 mg gabapentino

per parą)    1 Gabapentin

  Nycomed 300 mg

  kieta kapsulė  1 Gabapentin

  Nycomed 300 mg

   kieta kapsulė  1 Gabapentin 

  Nycomed 300mg

  kieta kapsulė

 

Po to per savaitę paros dozę galima padidinti iki 1800 mg (ji išgeriama per

tris kartus), per kitą savaitę – iki 2400 mg (ji išgeriama per tris

kartus).Toliau, jei reikia, paros dozė kasdien didinama 300 mg, ji išgeriama

per tris kartus. Didžiausia paros dozė – 3600 mg.

 

 Vaisto dozę didinti iki palaikomosios dozės reikia lėtai, kad sumažinti

nepageidaujamų reakcijų pavojų. Pertrauka tarp vakarinės ir kitos rytinės

dozės negali viršyti 12 valandų.

 

Ar gabapentiną saugu ir veiksminga vartoti ilgiau nei penkis mėnesius šios

indikacijos atvejais, duomenų nėra.

 

Išskirtinės pacientų grupės

 

Vyresnio amžiaus pacientai bei ligoniai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Jeigu yra inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama vartoti mažesnes

dozes. Kadangi senstant inkstų funkcija blogėja, vyresnio amžiaus pacientams

dozę taip pat gali reikėti keisti (žr. 5.2 skyrių).

 

Rekomenduojamo dozavimo lentelė:

 

Kreatinino klirensas (ml/min.)  Visa paros dozė1 (mg)

> 80  900-3600

50-79  600-1800

30-49  300-900

15-29  1502-600

< 15  1502-300

 

1 Paros dozė išgeriama per tris kartus.

2 Po 300 mg kas antrą parą.

 

Pacientai, kuriems atliekama hemodializė

Pradinė dozė – 300-400 mg, o hemodializės metu kas 4 valandas geriama

palaikomoji 200-300 mg gabapentino dozė. Tomis dienomis, kai hemodializė

neatliekama, Gabapentin Nycomed vartoti draudžiama.

 

Pacientai, priskiriami didesnės rizikos grupei

Jeigu paciento bendroji būklė bloga, kūno svoris mažas, atliktas organų

persodinimas ar pan., dozę reikia didinti laipsniškai: vartoti skiriamos

Gabapentin Nycomed 100 mg kietos kapsulės.

 

Gydymo trukmė priklauso nuo klinikinės būklės. Paprastai epilepsijos gydymas

yra ilgalaikis. Ar, pamiršus pavartoti vieną gabapentino dozę (pavyzdžiui,

nuo paskutinės dozės išgėrimo praėjus daugiau nei 12 valandų), vėliau reikia

išgerti papildomą dozę, nusprendžia gydantis gydytojas.

Gabapentin Nycomed galima gerti valgant arba ne, bet būtina užsigerti.

Draudžiama kapsules kramtyti.

 

 

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (žr. 6.1

skyrių).

Ūminis pankreatitas.

 

 

Gabapentin Nycomed paprastai neveiksmingas gydant absansus, o kai kuriems

pacientams jie gali pasunkėti, todėl, jeigu pacientui būna mišrūs

traukuliai, įskaitant absansus, reikia būti atsargiems.

 

Kai kuriems pacientams, kuriems ankstesnis gydymas buvo neveiksmingas,

vartojant gabapentiną traukulių pavojus sumažėja. Jei patenkinamo poveikio

nėra, gabapentino vartojimą reikia palaipsniui nutraukti.

Staiga nutraukus gabapentino vartojimą, padidėja pavojus padažnėti

traukuliams ar net ištikti epilepsinei būklei. Dozę mažinti, gydymą

nutraukti, pridėti vartoti kito vaistinio preparato ar keisti gabapentiną

kitu vaistu nuo epilepsijos  reikia laipsniškai (mažiausiai per vieną savaitę).

 

Jeigu yra inkstų funkcijos sutrikimas, reikia keisti dozę (žr. 4.2 bei 5.2

skyrius).

 

Kadangi stinga patirties, ar saugu ir veiksminga gydyti gabapentinu,

nerekomenduojama gabapentinu gydyti epilepsija sergančių vaikų iki 12 metų

ir sergančių skausminga diabetine neuropatija ir poherpetine neuralgija

vaikų ir paauglių iki 18 metų amžiaus (žr. 4.2. skyrių).

 

Sisteminių gabapentino tyrimų su vyresniais kaip 65 metų pacientais

neatlikta. Remiantis klinikinių tyrimų duomenimis, atrodo, kad šio amžiaus

pacientams pasireiškiantis nepageidaujamas poveikis nesiskiria nuo

pasireiškiančio jaunesniems.

 

Po gydymo gabapentinu pasitaikė susirgimų hemoraginiu pankreatitu. Todėl,

atsiradus pankreatito simptomų (besitęsiantys pilvo skausmai pykinimas,

pasikartojantis vėmimas), gabapentino vartojimą reikia nutraukti. Norint

anksti nustatyti pankreatito diagnozę, reikia atlikti ne tik įprastinį klinikinį tyrimą, bet ir laboratorinius pagrindinių žymenų tyrimus.

Duomenų apie lėtiniu pankreatitu sergančių pacientų gydymą Gabapentin

Nycomed nepakanka.

 

Jeigu pacientui yra buvę psichikos sutrikimų, reikalingos atsargumo

priemonės. Kai kuriems pacientams,  pradėjus gydymą gabapentinu, pasireiškė

psichozės epizodų (retai atvejais anamnezėje psichikos ligos nebuvo).

Daugeliu atvejų, nutraukus gabapentino vartojimą ar sumažinus dozę, sutrikimai praėjo.

 

Jei pacientui nustatytas įgimtas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės

stoka ar gliukozės ir galaktozės rezorbcijos sutrikimas, šį vaistinį

preparatą vartoti draudžiama.

 

 

Antacidiniai preparatai sumažina gabapentino biologinį prieinamumą iki 24%.

Gabapentiną rekomenduojama išgerti po antacidinių medikamentų suvartojimo

praėjus ne mažiau kaip dviem valandoms.

 

Nepastebėta, kad gabapentinas sužadintų citochromo P450 fermentus.

Farmakokinetinės sąveikos tarp gabapentino ir fenitoino, valproinės

rūgšties, karbamazepino, fenobarbitalio nepastebėta.

 

Gabapentinas nedaro įtakos kontraceptinių preparatų, kurių sudėtyje yra

noretisterono ir (arba) etinilestradiolio, veiksmingumui. Jeigu jis

vartojamas kartu su vaistiniais preparatais nuo epilepsijos, kurie mažina

kontraceptikų veiksmingumą, reikia žinoti, kad kontraceptinis poveikis nebus patikimas.

 

Jei kartu vartojama probenecido, gabapentino ekskrecija per inkstus

nepakinta, jei cimetidino, – šiek tiek sumažėja, bet tikimybės, kad tai turi

klinikinę reikšmę, nėra.

 

Kadangi kartu su kitais preparatais nuo epilepsijos pradėjus vartoti

gabapentiną baltymo šlapime tyrimo juosteliniu analizatoriumi rezultatai

būna klaidingai teigiami, reikia taikyti specifiškesnį sulfosalicilo

rūgšties precipitacijos tyrimą.

 

Jeigu vartojama alkoholio ar draudžiamų vaistinių preparatų, gali pasunkėti

nepageidaujamas gabapentino poveikis centrinei nervų sistemai, pavyzdžiui,

apsnūdimas, ataksija.

 

Maisto vartojimas gabapentino farmakokinetinėms savybėms įtakos nedaro.

 

 

Nėštumo laikotarpis

Ar nėščiai moteriai vartoti gabapentiną saugu, nežinoma, nes stinga

klinikinių duomenų apie jo vartojimą nėštumo metu. Su gyvūnais atliktų

tyrimų duomenimis, teratogeninio poveikio nebuvo, bet nustatytas

embriotoksinis poveikis (žr. 5.3 skyrių).

 

Apskritai, jeigu nėščia moteris vartoja vaistinių preparatų nuo epilepsijos,

apsigimimų pavojus didesnis 2-3 kartus, palyginti su epilepsija nesergančių

moterų vaikais. Dažniausiai būna centrinės nervų sistemos pažeidimų, širdies

ir griaučių sistemos anomalijų, šlapimo takų bei veido ir burnos formavimosi ydų (nesuaugęs gomurys arba lūpos). Galimas protinis atsilikimas ar protinės bei motorinės raidos sulėtėjimas.

 

Vaisto dozės sumažinimas ar jo nutraukimas gali sukelti didelį pavojų ir

motinai, ir vaisiui (poveikis gali būti sunkesnis už apsigimimų pavojų).

 

Embriono ar vaisiaus pažeidimo pavojus būna mažiausias, jei gydoma vienu

vaistiniu preparatu, geriama mažiausia efektyvi dozė ir prieš nėštumą bei

per jį vartojama folio rūgšties. Jeigu papildomai vartojamas kitas vaistinis

preparatas nuo epilepsijos, reikia apsvarstyti galimą pavojų. Gabapentiną nėštumo laikotarpiu galima vartoti tik tuo atveju, jeigu laukiama nauda viršija galimą žalą.

 

Žindymo laikotarpis

Gabapentino išsiskiria į motinos pieną, vidutinis koncentracijos piene ir

plazmoje santykis – 0,73. Apskaičiuota, kad per parą vaikas gauna 1,2 mg/kg

kūno svorio dozę. Koks poveikis daromas žindomam naujagimiui nežinoma, bet

jo atmesti negalima, todėl gabapentiną žindymo laikotarpiu vartoti draudžiama. Atsižvelgiant į preparato svarbą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar gabapentino vartojimą.

 

 

Gabapentinas gali sutrikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jis

veikia centrinę nervų sistemą ir gali sukelti mieguistumą, apsnūdimą, galvos

svaigimą ar kitokių simptomų, pavojingų vairuojant ir valdant mechanizmus.

Labiausiai į tai reikia atsižvelgti pradedant gydymą ar didinant dozę.

 

 

Paprastai nepageidaujamas poveikis būna lengvas arba vidutinio sunkumo.

Dažniausi nepageidaujami poveikiai: centrinės nervų sistemos sutrikimas,

sumažėjęs budrumas, gebėjimas susikaupti, somnolencija, nuovargis, ataksija,

galvos svaigimas ir skausmas, pykinimas, vėmimas, kūno svorio padidėjimas, nervingumas, nemiga, nistagmas, parestezija, apetito netekimas. Jei kartu vartojama kitų vaistinių preparatų nuo epilepsijos, nepageidaujami poveikiai pasireiškia maždaug 50 % pacientų.

 

Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Dažni (>1/100, <1/10): apsnūdimas, pavargimas, mieguistumas, mieguistumas,

nuovargis, galvos svaigimas ir skausmas, nemiga, kūno svorio didėjimas,

anoreksija, periferinė ar viso kūno edema, astenija, apetito padidėjimas.

Nedažni (>1/1000, <1/100): atsitiktinis susižeidimas, svaigulys.

Reti (>1/10 000, <1/1000): nutraukimo reakcija (skausmas, prakaitavimas,

krūtinės ląstos skausmas)

 

Nervų sistemos sutrikimai

Dažni (>1/100, <1/10): ataksija, nistagmas, drebulys, amnezija, jutimo

sutrikimai (pavyzdžiui., parestezija), tikas, refleksų sustiprėjimas,

susilpnėjimas ar išnykimas, budrumo sumažėjimas, pablogėjęs gebėjimas

susikaupti, mąstymo sutrikimas, kalbos sutrikimas, atminties pablogėjimas, disartrija, eisenos sutrikimas.

Nedažni (>1/1000, <1/100): sumišimas, jutimų susilpnėjimas.

Reti (>1/10 000, <1/1000): judesių sutrikimai, pavyzdžiui, choreoatetozė,

diskinezija, distonija.

 

Virškinimo trakto sutrikimai

Dažni (>1/100, <1/10): pykinimas, vėmimas, viduriavimas, burnos sausmė,

dispepsija, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, dantų anomalija,

gingivitas, negalavimo pojūtis.

Nedažni (>1/1000, <1/100): meteorizmas.

 

Psichikos sutrikimai

Dažni (>1/100, <1/10): nervingumas, depresinė nuotaika, orientacijos

sutrikimas, sumišimas ir emocinis labilumas, nerimas. Klinikiniais vaikų iki

12 metų tyrimais nustatyta ir agresyvus elgesys bei hiperkinezija.

Nedažni (>1/1000, <1/100): depresija, psichozė arba haliucinacijos,

priešiškumas.

 

Akies sutrikimai

Dažni (>1/100, <1/10): regėjimo sutrikimas (ambliopija, diplopija, sumažėjęs

regėjimo laukas).

 

Ausies ir labirinto sutrikimai

Reti (>1/10 000, <1/1000): spengimas ausyse.

 

Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Dažni (>1/100, <1/10): sąnarių bei raumenų skausmas, juosmeninės dalies

nugaros skausmas, kaulų lūžiai.

 

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Dažni (>1/100, <1/10): leukopenija.

Nedažni (>1/000, <1/100): gliukozės koncentracijos kraujyje svyravimai.

Reti (>1/10000, <1/1000): trombocitopenija, gliukozės koncentracijos

kraujyje pokyčiai sergantiems cukriniu diabetu.

Širdies sutrikimai

Dažni (>1/100, <1/10): vazodilatacija, hipertenzija.

Reti (>1/10000, <1/1000): sustiprėjęs širdies plakimas.

 

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai

Dažni (>1/100, <1/10): rinitas, faringitas, kosulys.

Nedažni (>1/1000, <1/100): dusulys.

Reti (>1/10000, <1/1000): viršutinių kvėpavimo takų infekcija.

 

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Dažni (>1/100, <1/10): niežėjimas, purpura, išbėrimas.

Reti (>1/10000, <1/1000): dilgėlinė, nuplikimas, angioedema.

 

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Dažni (>1/100, <1/10): šlapimo nelaikymas, šlapimo takų infekcija.

Reti (>1/10000, <1/1000): ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas.

 

Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai

Dažni (>1/100, <1/10): impotencija.

 

Labai retai (< 1/10000) gydymo metu gabapentinas sukėlė alerginę reakciją

(Stivenso ir Džonsono sindromą bei daugiaformę eritemą).

 

Vartojant gabapentiną buvo hemoraginio pankreatito (žr. 4.4 skyrių),

hipotenzijos, bradikardijos, apalpimo, prieširdžių virpėjimo, pakitimų

elektrokardiogramoje bei makulopapulinio išbėrimo atvejų.

 

Tyrimai

Gabapentiną vartojant su kitais vaistiniais preparatais nuo epilepsijos,

pasitaikė kepenų fermentų koncentracijos padidėjimo atvejų.

 

Kai kuriems pacientams padažnėjo traukulių priepuoliai, gali būti, kad tai

priklausė nuo dozės. Taip pat pastebėta, kad gali atsirasti nuo dozės

priklausomų pasikartojančių netipinių traukulių.

 

 

Perdozavimo simptomai: galvos svaigimas, ataksija, diplopija, neaiški kalba,

disartrija, somnolencija, letargija, apatija bei nesunkus viduriavimas.

Ūminio gyvybei pavojingo apsinuodijimo nebuvo net suvartojus iki 49 g

gabapentino per parą. Gabapentinas pasišalina hemodializės metu, tačiau, kaip rodo klinikinė patirtis, paprastai jos neprireikia. Hemodializė gali būti reikalinga pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

 

 

Farmakodinaminės savybės

 

Farmakoterapinė grupė – vaistiniai preparatai nuo epilepsijos/skausmą

malšinantys vaistiniai preparatai, ATC kodas – N03AX12/N02BG

 

Gabapentino poveikio būdas nėra aiškus. Gabapentinas struktūriškai yra

susijęs su pernešikliu GASR (gama amino sviesto rūgštimi), bet jo poveikio

būdas skiriasi nuo kitų medžiagų (įskaitant valproatą, barbitūratus,

benzodiazepinus, GASR transaminazės inhibitorius bei GASR reabsorbcijos inhibitorius, GASR antagonistus bei GASR provaistus), kurios veikia GASR sinapses. Esant kliniškai reikšmingoms koncentracijoms, gabapentinas nesijungia prie kitų galvos smegenyse esančių įprastų veikliųjų medžiagų ir pernešiklių receptorių, įskaitant GASRA, GASRB, benzodiazepinų, glutamato,

glicino ar N-metil-d-aspartato receptorius. Gabapentinas in vitro neveikia

natrio kanalų ir tuo skiriasi nuo fenitoino bei karbamazepino. In vitro

gabapentinas šiek tiek mažina monoamino pernešiklių išsiskyrimą. Žiurkėms suduotas gabapentinas suaktyvino GASR metabolizmą panašiai kaip natrio valproatas, tik kitose smegenų srityse.

 

Farmakokinetinės savybės

 

Rezorbcija

Vartojant 300-400 mg gabapentino kas 8 valandas, koncentracija plazmoje būna

proporcinga dozei. Gabapentino rezorbcija yra įsotinama, o priklausomybė nuo

dozės – netiesinė. Vartojant didesnes dozes, gabapentino biologinis

prieinamumas mažėja (išgėrus 300 mg būna maždaug 60 %, 800 mg – 42 %). Maistas gabapentino farmakokinetikai įtakos neturi. Vartojant kartotines gabapentino dozes, farmakokinetinės savybės nekinta, o koncentracijas, susidarančias nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, galima numatyti iš

tyrus rodiklius po vienkartinės dozės.

 

Pasiskirstymas

Vartojant gydomąsias dozes, didžiausia gabapentino koncentracija plazmoje

(pavyzdžiui, 4-5,5 mikrogramo/ml, kai geriamos kartotinės 900-1200 mg paros

dozės) susidaro per 2-3 valandas. Su plazmos baltymais susijungia mažiau nei

3 % gabapentino. Pasiskirstymo tūris – 57,7 litro. Epilepsija sergančių žmonių centrinėje nervų sistemoje susidaranti gabapentino koncentracija atitinka maždaug 20 % mažiausios koncentracijos plazmoje, nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai.

 

Biotransformacija

Gabapentinas žmogaus organizme nemetabolizuojamas, jis nesužadina vaistinius

preparatus metabolizuojančių citochromo P450 fermentų.

 

Eliminacija

Gabapentino eliminacijos iš plazmos farmakokinetika yra linijinė. Pusinis

eliminacijos laikas nepriklauso nuo dozės, jis būna 5-7 valandos.

Pagyvenusiems pacientams dėl senėjimo sukeltų inkstų funkcijos pakitimų

sumažėja gabapentino plazmos klirensas ir padidėja pusinis eliminacijos

laikas. Pablogėjus inkstų funkcijai, ekskrecijos per inkstus greitis

tiesiogiai proporcingas kreatinino klirensui. Gabapentinas iš plazmos pašalinamas hemodializės metu (žr. 4.2 skyrių).

 

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

 

Ūminis toksiškumas

Pelėms bei žiurkėms girdant iki 8000 mg/kg kūno svorio dozes, mirtina dozė

nenustatyta.

 

Kartotinių dozių toksiškumas

Tyrimų su negraužikais ir graužikais metu pastebėtas toksinis poveikis

inkstams bei kepenims.

 

Vaisingumas bei dauginimasis

Žiurkių, kurios gavo iki 2000 mg/kg kūno svorio dozes, vaisingumui bei

dauginimuisi nepageidaujamo poveikio nenustatyta. Pelėms poveikio

nesukelianti paros dozė buvo 500 mg/kg kūno svorio. Kai per parą patelėms

buvo duodama didesnė nei 500 mg/kg kūno svorio dozė žiurkių jaunikliams padaugėjo šlapimtakių ir inkstų vandenės bei vėluojančio kaulėjimo atvejų. Teratogeninio poveikio tyrimų duomenimis, triušių patelėms duodant didesnę nei 60 mg/kg kūno svorio paros dozę, padaugėjo vaisiaus žūties po implantac

ijos atvejų.

 

Mutageniškumas

Gabapentinas nedaro genotoksinio poveikio. Ames bakterijų kultūrų prijungimo

testu ir žinduolių ląstelių HGPRT lokuso tyrimu esant metabolinei

aktyvacijai arba jos nesant mutageninio poveikio nenustatyta. Gabapentinas

in vitro ir in vivo nesukelia struktūrinių žinduolių ląstelių chromosomų aberacijų, neskatina mikrobranduolių susidarymo žiurkėnų kaulų čiulpuose.

 

Kancerogeniškumas

Dvejų metų trukmės tyrimo metu pelėms (didžiausia paros dozė buvo 2000 mg/kg

kūno svorio) bei žiurkėms (didžiausia paros dozė buvo 2000 mg/kg kūno

svorio) buvo girdomas gabapentinas. Didžiausią dozę gavusių žiurkių patinams

statistiškai reikšmingai padidėjo kasos acininių ląstelių auglių dažnumas. 2000 mg/kg kūno svorio paros dozę gavusioms žiurkėms didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje bei plotas po koncentracijos ir laiko kreive buvo maždaug 10 kartų didesni nei būna žmonių, vartojančių per parą iki 3600 mg. Kasos acininių ląstelių augliai, atsiradę žiurkių patinams, turėjo nedidelę supiktybėjimo riziką, tačiau nedarė įtakos gyvenimo trukmei, nemetastazavo, neperaugo aplinkinių audinių, ir buvo panašūs į atsiradusius kontrolinės grupės gyvūnams. Ar acininių ląstelių augliai, atsiradę žiurkių patinams, gali būti siejami su kancerogeniniu poveikiu žmogui, nežinoma.

 

 

 

Pagalbinių medžiagų sąrašas

 

100 mg kapsulės: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, talkas,

želatina, titano dioksidas(E171).

300 mg kapsulės: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, talkas,

želatina, titano dioksidas(E171), geltonasis geležies oksidas (E172).

400 mg kapsulės: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, talkas,

želatina, titano dioksidas(E171), geltonasis bei raudonasis geležies oksidas

(E172).

 

Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

 

Tinkamumo laikas

3 metai.

 

Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 o C temperatūroje.

 

Pakuotė ir jos turinys

 

PVC/aliuminio lizdinė plokštelė. 50 kapsulių