Nimesil
Nimesulidum
ATC kodas: M01AX17
Gamintojas: Laboratori Guidotti S.p.A.
Registracijos numeris: 99/6449/3
Vaisto tipas: Receptinis
Tinkamumo laikas (mėn.): 24
Farmacinė vaisto forma: Granulės
Farmakoterapinė grupė: Kiti nesteroidiniai priešuždegiminiai ir
antireumatiniai vaistai
Nimesulidum
ATC kodas: M01AX17
Gamintojas: Laboratori Guidotti S.p.A.
Registracijos numeris: 99/6449/3
Vaisto tipas: Receptinis
Tinkamumo laikas (mėn.): 24
Farmacinė vaisto forma: Granulės
Farmakoterapinė grupė: Kiti nesteroidiniai priešuždegiminiai ir
antireumatiniai vaistai
Sudėtis, dozės
Viename pakelyje (2 g) granulių, skirtų geriamai suspensijai pagaminti, yra 100 mg veikliosios medžiagos – nimesulido.
Sacharozė, apelsinų spalvos dažas, citrinos rūgštis, maltodekstrinas, ketomakrogolis.
Sacharozė, apelsinų spalvos dažas, citrinos rūgštis, maltodekstrinas, ketomakrogolis.
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Nimesulidas (arba 4-nitro-2-fenoksimetanosulfonanilidas)
yra naujas, mažai skrandį veikiantis priešuždegiminis, antipiretinis ir skausmą malšinantis junginys. Jo farmakodinaminis veikimas nustatytas atlikus daug tyrimų: priešuždegiminis aktyvumas – ištyrus karageninu žiurkėms sukeltą letenos edemą, ultravioletiniais spinduliais jūrų kiaulytėms sukeltą raudonę, adjuvantu žiurkėms sukeltą artritą; antipiretinis veikimas – ištyrus žiurkėms mielių sukeltą hipertermiją; skausmą malšinantis poveikis – atliekant bandymus su pelėmis ir žiurkėmis, vartojant atitinkamai raitymosi nuo skausmo bei Randa ir Sellito mėginius.
Nustatyta, kad nimesulidas yra labai aktyvus preparatas, tai vėliau buvo
patvirtinta kontroliuojamais klinikiniais tyrimais, atliktais su pacientais, sirgusiais uždegiminėmis ligomis, lydimomis skausmo ir karščiavimo.
Farmakokinetika. Žmogaus organizme Nimesil gerai rezorbuojasi iš virškinamojo trakto: didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 1-2 h.
Plazmos pusinės eliminacijos periodas – 2-3 h, veikimo trukmė – maždaug
6-8 h. Nimesil® daugiausiai išskiriama su šlapimu: per 24 h išsiskiria apie 98% vaisto, dėl to net ilgai vartojant, vaistas organizme nesikaupia.
Ikiklinikiniai tyrimai
Ūmus toksiškumas (pateikti LD50 duomenys; tyrimai atlikti gyvūnams neėdus):
Gyvūno rūšis Vartojimo būdas LD50
—————————————————————————
—————————————————————————
Pelės per os 391 (303-512) mg/kg kūno masės,
į pilvo ertmę 216 (144-233) mg/kg kūno masės,
Žiurkės per os 276 (223-342) mg/kg kūno masės,
į pilvo ertmę 153 (108-254) mg/kg kūno masės.
Lėtinis toksiškumas
Gyvūno rūšis Vartojimo būdas Tyrimų trukmė ir LD50
—————————————————————————
—————————————————————————
Pelės per os 52 savaites skiriant vaisto iki 10 mg/kg kūno masės 2 kartus
per dieną, neaptikta jokių toksinio veikimo požymių.
Šunys (bigliai) per os 52 savaites skiriant vaisto iki 60 mg/kg kūno masės
2 kartus per dieną, neaptikta jokių toksinio veikimo požymių.
Fetotoksiškumas
Tyrimais su SD linijos žiurkėmis (vartojant preparatą dozėmis iki 45 mg/kg
kūno masės 2 kartus per dieną) ir NZ linijos triušiais (vartojant
preparatą dozėmis iki 50 mg/kg kūno masės 2 kartus per dieną), kokių nors
fetotoksinio veikimo požymių neaptikta.
Vaikingoms žiurkėms skiriami nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai gali
susiaurinti vaisiaus arterinį lataką.
Mutageninis poveikis
Mutageninio veikimo tyrimais, atliktais tiek in vivo, tiek in vitro, kokių
nors mutageninio poveikio požymių neaptikta.
Kancerogeninis poveikis
21 mėnesį trukusiais eksperimentiniais tyrimais su žiurkėmis kokių nors
kancerogeninio veikimo požymių neaptikta.
Poveikis imuninei sistemai
Kokių nors vaisto imuninę sistemą slopinančio veikimo požymių nenustatyta.
Klinikinės savybės
Indikacijos
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Nimesulidas (arba 4-nitro-2-fenoksimetanosulfonanilidas)
yra naujas, mažai skrandį veikiantis priešuždegiminis, antipiretinis ir skausmą malšinantis junginys. Jo farmakodinaminis veikimas nustatytas atlikus daug tyrimų: priešuždegiminis aktyvumas – ištyrus karageninu žiurkėms sukeltą letenos edemą, ultravioletiniais spinduliais jūrų kiaulytėms sukeltą raudonę, adjuvantu žiurkėms sukeltą artritą; antipiretinis veikimas – ištyrus žiurkėms mielių sukeltą hipertermiją; skausmą malšinantis poveikis – atliekant bandymus su pelėmis ir žiurkėmis, vartojant atitinkamai raitymosi nuo skausmo bei Randa ir Sellito mėginius.
Nustatyta, kad nimesulidas yra labai aktyvus preparatas, tai vėliau buvo
patvirtinta kontroliuojamais klinikiniais tyrimais, atliktais su pacientais, sirgusiais uždegiminėmis ligomis, lydimomis skausmo ir karščiavimo.
Farmakokinetika. Žmogaus organizme Nimesil gerai rezorbuojasi iš virškinamojo trakto: didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 1-2 h.
Plazmos pusinės eliminacijos periodas – 2-3 h, veikimo trukmė – maždaug
6-8 h. Nimesil® daugiausiai išskiriama su šlapimu: per 24 h išsiskiria apie 98% vaisto, dėl to net ilgai vartojant, vaistas organizme nesikaupia.
Ikiklinikiniai tyrimai
Ūmus toksiškumas (pateikti LD50 duomenys; tyrimai atlikti gyvūnams neėdus):
Gyvūno rūšis Vartojimo būdas LD50
—————————————————————————
—————————————————————————
Pelės per os 391 (303-512) mg/kg kūno masės,
į pilvo ertmę 216 (144-233) mg/kg kūno masės,
Žiurkės per os 276 (223-342) mg/kg kūno masės,
į pilvo ertmę 153 (108-254) mg/kg kūno masės.
Lėtinis toksiškumas
Gyvūno rūšis Vartojimo būdas Tyrimų trukmė ir LD50
—————————————————————————
—————————————————————————
Pelės per os 52 savaites skiriant vaisto iki 10 mg/kg kūno masės 2 kartus
per dieną, neaptikta jokių toksinio veikimo požymių.
Šunys (bigliai) per os 52 savaites skiriant vaisto iki 60 mg/kg kūno masės
2 kartus per dieną, neaptikta jokių toksinio veikimo požymių.
Fetotoksiškumas
Tyrimais su SD linijos žiurkėmis (vartojant preparatą dozėmis iki 45 mg/kg
kūno masės 2 kartus per dieną) ir NZ linijos triušiais (vartojant
preparatą dozėmis iki 50 mg/kg kūno masės 2 kartus per dieną), kokių nors
fetotoksinio veikimo požymių neaptikta.
Vaikingoms žiurkėms skiriami nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai gali
susiaurinti vaisiaus arterinį lataką.
Mutageninis poveikis
Mutageninio veikimo tyrimais, atliktais tiek in vivo, tiek in vitro, kokių
nors mutageninio poveikio požymių neaptikta.
Kancerogeninis poveikis
21 mėnesį trukusiais eksperimentiniais tyrimais su žiurkėmis kokių nors
kancerogeninio veikimo požymių neaptikta.
Poveikis imuninei sistemai
Kokių nors vaisto imuninę sistemą slopinančio veikimo požymių nenustatyta.
Klinikinės savybės
Indikacijos
Nimesil vartojamas gydyti skausmingas ir neskausmingas uždegimines būkles, kurios gali būti lydimos karščiavimo, ypač sergant kaulų ir sąnarių ligomis.
Kontraindikacijos
Nimesil negalima skirti pacientams, kurie yra liguistai jautrūs bet kuriai šio vaisto sudedamajai medžiagai, acetilsalicilo rūgščiai ar kitiems nesteroidiniams priešuždegiminiams vaistams, sergantiesiems skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa ar kraujuojantiems iš virškinamojo trakto. Vaisto taip pat nevalia skirti pacientams, turintiems ūmų inkstų funkcijos nepakankamumą, nėščiosioms ir krūtimi maitinančioms moterims.
Nepageidaujami reiškiniai
Retkarčiais nežymiai ir trumpam sutrinka virškinamojo trakto veikla: riaugėjama, pykina, atsiranda pilvo skausmas.
Dėl to gydymo nutraukti nereikia.
Pasitaiko alerginių reakcijų, ypač dilgėlinė ir raudonė, rečiau kyla neurotoksinių reiškinių (skauda ar svaigsta galva, apima mieguistumas).
Kiti retai pasitaikantys pašaliniai reiškiniai yra oligurija (sumažėjęs šlapimo kiekis dėl skysčių susilaikymo arba riboto ar difuzinio pabrinkimo), juodos išmatos (greičiausiai dėl kraujavimo iš skrandžio ar žarnų, ar jų išopėjimo), smulkūs kraujo išsiliejimai ir purpura (ypač kojose), kurie labai retai atsiranda dėl trombocitopenijos.
Nors nimesulidas kaip ir kiti nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai gali sukelti sunkių padidėjusio jautrumo reiškinių (pvz., Stivenso-Džonsono, Lajelio sindromą, anafilaktoidinių reakcijų), tačiau tokie atvejai kol kas nežinomi.
Dėl to gydymo nutraukti nereikia.
Pasitaiko alerginių reakcijų, ypač dilgėlinė ir raudonė, rečiau kyla neurotoksinių reiškinių (skauda ar svaigsta galva, apima mieguistumas).
Kiti retai pasitaikantys pašaliniai reiškiniai yra oligurija (sumažėjęs šlapimo kiekis dėl skysčių susilaikymo arba riboto ar difuzinio pabrinkimo), juodos išmatos (greičiausiai dėl kraujavimo iš skrandžio ar žarnų, ar jų išopėjimo), smulkūs kraujo išsiliejimai ir purpura (ypač kojose), kurie labai retai atsiranda dėl trombocitopenijos.
Nors nimesulidas kaip ir kiti nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai gali sukelti sunkių padidėjusio jautrumo reiškinių (pvz., Stivenso-Džonsono, Lajelio sindromą, anafilaktoidinių reakcijų), tačiau tokie atvejai kol kas nežinomi.
Ypatingi įspėjimai.
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu
Nors eksperimentiniais tyrimais kokių nors nimesulido embriofetotoksinio poveikio požymių neaptika, jo skirti nėščiosioms nepatariama.
Ar nimesulido išsiskiria su motinos pienu, nenustatyta. Dėl tos priežasties juo nepatariama gydyti krūtimi maitinančių moterų.
Ar nimesulido išsiskiria su motinos pienu, nenustatyta. Dėl tos priežasties juo nepatariama gydyti krūtimi maitinančių moterų.
Sąveika
Pacientus, kurie gydomi kitais skrandžio veiklą galinčiais sutrikdyti vaistais, reikia atidžiai stebėti.
Nimesil® gali sustiprinti kartu vartojamų antikoaguliantų poveikį.
Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai didina kartu vartojamo ličio koncentraciją plazmoje. Daug nimesulido jungiasi su plazmos baltymais. Dėl tos priežasties vartojančius hidantoiną ir kitus sulfo grupes turinčius vaistus reikia atidžiai stebėti.
Nimesil® gali sustiprinti kartu vartojamų antikoaguliantų poveikį.
Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai didina kartu vartojamo ličio koncentraciją plazmoje. Daug nimesulido jungiasi su plazmos baltymais. Dėl tos priežasties vartojančius hidantoiną ir kitus sulfo grupes turinčius vaistus reikia atidžiai stebėti.
Dozavimo, vartojimo būdas
Nimesiliu gydomi tik suaugusieji.
Prilausomai nuo ligos sunkumo ir paciento atsako, nimesulido skiriama po 100 mg (1 pakelio granulės) arba 200 mg (2 pakelių granulės) 2 kartus per dieną. Gydant vyresnius pacientus, dozę nustato gydytojas: jei reikia, gali būti skiriamos mažesnės dozės.
Prieš vartojant granulės ištirpinamos stiklinėje vandens. Suspensija geriama po valgio.
Prilausomai nuo ligos sunkumo ir paciento atsako, nimesulido skiriama po 100 mg (1 pakelio granulės) arba 200 mg (2 pakelių granulės) 2 kartus per dieną. Gydant vyresnius pacientus, dozę nustato gydytojas: jei reikia, gali būti skiriamos mažesnės dozės.
Prieš vartojant granulės ištirpinamos stiklinėje vandens. Suspensija geriama po valgio.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Perdozavus taikomas simptominis gydymas
(plaunamas skrandis ir duodama gerti aktyvintųjų anglių).
Ypatingos atsargumo priemonės. Pacientus, anksčiau sirgusius hemoraginėmis
ligomis ar turėjusius skrandžio ir žarnyno viršutinės dalies sutrikimų, taip pat vartojančius antikoaguliantus ar trombocitų agregaciją slopinančius vaistus, skirti Nimesil reikėtų atsargiai.
Kadangi vaisto daugiausia išskiriama per inkstus, esant inkstų nepakankamumui jo dozę derėtų nustatyti atsižvelgiant į glomerulų filtracijos dydį.
Kaip ir gydant kitais nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais, jei nuo vaisto sutrinka rega, gydymą derėtų nutraukti ir pacientą turėtų ištirti oftalmologas.
Vartojant preparatą, organizme gali kauptis skysčiai. Dėl to pacientus, turinčius širdies veiklos sutrikimų ir sergančius hipertenzija, šiuo vaistu reikia gydyti atsargiai.
Pacientus, kurių darbas reikalauja budrumo, reikia perspėti, kad nuo vaisto gali apimti mieguistumas ar imti svaigti galva.
Vyresnio amžiaus pacientams (ypač turintiems encefalopatijos požymių) nimesulido skirti derėtų atsargiai.
Pakelyje granulių, skirtų geriamai suspensijai pagaminti, yra sacharozės.
Tai reikia atminti skiriant vaistą cukralige sergantiesiems ir pacientams, kurie laikosi mažai kaloringos dietos.
Pacientus, turinčius kepenų veiklos sutrikimų, šiuo vaistu reikia gydyti atsargiai. Jei gydymo metu ima didėti kepenų fermentų aktyvumas, gydymą nimesulidu būtina nutraukti ir jo daugiau nebevartoti.
Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus. Kaip ir nuo kitų nesteroidinių priešuždegiminių preparatų, taip nuo nimesulido gali svaigti galva ar apimti mieguistumas.
(plaunamas skrandis ir duodama gerti aktyvintųjų anglių).
Ypatingos atsargumo priemonės. Pacientus, anksčiau sirgusius hemoraginėmis
ligomis ar turėjusius skrandžio ir žarnyno viršutinės dalies sutrikimų, taip pat vartojančius antikoaguliantus ar trombocitų agregaciją slopinančius vaistus, skirti Nimesil reikėtų atsargiai.
Kadangi vaisto daugiausia išskiriama per inkstus, esant inkstų nepakankamumui jo dozę derėtų nustatyti atsižvelgiant į glomerulų filtracijos dydį.
Kaip ir gydant kitais nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais, jei nuo vaisto sutrinka rega, gydymą derėtų nutraukti ir pacientą turėtų ištirti oftalmologas.
Vartojant preparatą, organizme gali kauptis skysčiai. Dėl to pacientus, turinčius širdies veiklos sutrikimų ir sergančius hipertenzija, šiuo vaistu reikia gydyti atsargiai.
Pacientus, kurių darbas reikalauja budrumo, reikia perspėti, kad nuo vaisto gali apimti mieguistumas ar imti svaigti galva.
Vyresnio amžiaus pacientams (ypač turintiems encefalopatijos požymių) nimesulido skirti derėtų atsargiai.
Pakelyje granulių, skirtų geriamai suspensijai pagaminti, yra sacharozės.
Tai reikia atminti skiriant vaistą cukralige sergantiesiems ir pacientams, kurie laikosi mažai kaloringos dietos.
Pacientus, turinčius kepenų veiklos sutrikimų, šiuo vaistu reikia gydyti atsargiai. Jei gydymo metu ima didėti kepenų fermentų aktyvumas, gydymą nimesulidu būtina nutraukti ir jo daugiau nebevartoti.
Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus. Kaip ir nuo kitų nesteroidinių priešuždegiminių preparatų, taip nuo nimesulido gali svaigti galva ar apimti mieguistumas.
Farmacinės savybės
Nesuderinamumas. Nėra.
Tinkamumo laikas. 2 metai.
Laikymo sąlygos. Saugoti nuo šviesos, drėgmės ir aukštos temperatūros.
Nesuderinamumas. Nėra.
Tinkamumo laikas. 2 metai.
Laikymo sąlygos. Saugoti nuo šviesos, drėgmės ir aukštos temperatūros.
Pakuotė (dydis, dozuotė, tipas)
Granulės geriamai suspensijai gaminti yra popieriniuose, aliuminio folijos ir polietileno pakeliuose.
Šie pakeliai kartu su informacija vartotojui yra supakuoti kartono dėžutėje.
Vienoje pakuotėje yra 30 pakelių. Kiekviename pakelyje yra 2 g granulių (100 mg veikliosios medžiagos).
Šie pakeliai kartu su informacija vartotojui yra supakuoti kartono dėžutėje.
Vienoje pakuotėje yra 30 pakelių. Kiekviename pakelyje yra 2 g granulių (100 mg veikliosios medžiagos).
Rinkodaros teisių savininkas
Laboratori Guidotti S.p.A.
Via Trieste 40 – 56126 Piza, Italija
Laboratori Guidotti S.p.A.
Via Trieste 40 – 56126 Piza, Italija
