2 tabletės
Tarptautinis bendrinis pavadinimas : Sumatriptanas Sumatriptan
ATC kodas – N02C XO4
Firma gamintoja – Glaxo Wellcome
Imigran tabletės yra baltos spalvos, pailgos formos, abipus išgaubtos, padengtos specialia plėvele.Vienoje tabletėje yra 100mg arba 50mg sumatriptano (sukcinato druskos pavidale). Imigran injekcijoms švirkšte yra 6 mg sumatriptano (sukcinato druskos pavidale), ištirpinto 0,5 ml izotoniniame tirpale. Injekuojama specialiu autoinjektoriumi.Specialiame Imigran tirpalo purktuve, skirtame vartoti į nosį, yra 10mg arba 20mg sumatriptano, ištirpinto 0.1ml vandeniniame – buferiniame tirpale.
Imigran vartojamas migrenos priepuolių (su aura ar be jos) gydymui. Imigran injekcijomis dar vartojamas ir klasterinių galvos skausmų gydymui.
Sumatriptanas yra selektyvus 5-hydroksitriptamino (5 HT1) receptorių agonistas, neturintis poveikio į kitus 5 HT receptorių tipus. Daugiausia 5 HT1 receptorių yra galvos kraujagyslėse, ir gyvuliams sumatriptanas selektyviai sutraukia a. carotis baseino kraujagysles, tačiau nesutrikdo smegenų kraujotakos. A. carotis aprūpina krauju tiek ekstrakranijinius, tiek ir intrakranijinius audinius, tokius kaip smegenų dangalus. Manoma, kad ių kraujagyslių išsiplėtimas yra vienas pagrindinių migrenos išsivystymo mechanizmų. Išgėrus tabletę klinikinis preparato poveikis prasideda po 30 minučių. Injekavus preparatą į poodį, klinikinis poveikis būna po 10-15 min.
SUAUGUSIEMS. Imigran skiriamas migrenos priepuolių gydymui. Profilaktikai preparatas netinka. Suaugusiems Imigran injekcijomis dar vartojamas ir klasterinių galvos skausmų gydymui.Imigran rekomenduojama vartoti kaip galima anksčiau prasidėjus migrenos priepuoliui, nors vaistas taip pat efektyviai veikia ir vėlyvesnėse migrenos stadijose.Rekomenduojama dozė per os yra viena 50 mg tabletė. Kai kuriems pacientams gali reikėti 100mg dozės. Jeigu i dozė neefektyvi, pakartotinos dozės to paties priepuolio nutraukimui vartoti negalima. Imigran galima bus vartoti tik vėlesnių priepuolių metu.Ligoniams, kuriems vaistas neefektyvus, tačiau migrenos simptomai atsinaujina, galima pakartotinai išgerti vaisto, bet ne daugiau 3 tablečių (300 mg) per 24 valandas.Imigran tabletę reikia nuryti nesusmulkinant ir nekramtant, užgeriant vandeniu.Migrenos priepuolio gydymui rekomenduojama vienkartinė poodinė 6 mg Imigran injekcija. Jeigu ši dozė neefektyvi, pakartotinos dozės to paties priepuolio nutraukimui vartoti negalima. Imigran galima bus vartoti tik vėlesnių priepuolių metu. Ligoniams, kuriems vaistas efektyvus, tačiau migreniniai skausmai atsinaujina, 24 val. laiko tarpyje kita preparato dozė gali būti injekuojama praėjus 1 val. po pirmos injekcijos. Maksimali dozė per 24 val. – 2 injekcijos po 6 mg (12 mg).Klasterinių galvos skausmų metu rekomenduojama Imigran dozė suaugusiems yra 6 mg poodinė injekcija kiekvieno skausmų priepuolio metu. Maksimali paros dozė yra 2 injekcijos po 6 mg (12 mg) su minimaliu 1 val. intervalu tarp jų.Imigran injekcijoms injekuojamas į poodį automatinio įtaiso (autoinjektoriaus) pagalba. Būtina griežtai laikytis autoinjektoriaus,ypač adatų ir virktų, saugaus naudojimosi taisyklių. Vartojant Imigran tirpalo purkštuvą į nosį optimali dozė yra 20mg. Dėl migrenos priepuolių ir sumatriptano absorbcijos įvairovės kai kuriems pacientams gali būti efektyvi ir 10mg dozė. Jeigu šios dozės neefektyvios, pakartotinos dozės to paties priepuolio nutraukimui vartoti negalima. Imigran galima bus vartoti tik vėlesnių priepuolių metu. Ligoniams, kuriems vaistas efektyvus, tačiau migreniniai simptomai atsinaujina, 24 val. laikotarpyje galima skirti antrą preparato į nosį dozę tik praėjus 2 val. po pirmos dozės panaudojimo. Maksimali paros dozė vartojant Imigran tirpalo purkštuvą į nosį yra 2 įpurškimai po 20mg. Migrenos priepuoliui gydyti Imigran rekomenduojama vartoti vieną. Kitų antimigreninių vaistų tuo pačiu metu vartoti negalima. Jeigu nėra teigiamo efekto po vienkartinės Imigran dozės, nėra būtina susilaikyti nuo vaistų, kurių sudėtyje yra aspirino ar nes teroidinių priešuždegiminių preparatų, vartojimo tolimesniam priepuolio gydymui. Imigran vartojimo patirtis senyvo amžiaus žmonėms (virš 65 metų) yra ribota. Seniems žmonėms preparato farmakokinetika nesiskiria nuo jaunų, bet kol nėra pakankamai klinikinių tyrimų duomenų, vartoti Imigran ligoniams virš 65 metų nerekomenduojama.Vaisto nekenksmingumas ir efektyvumas vaikams dar neištirtas.
KONTRAINDIKACIJOS: * Jautrumas bet kuriam preparato komponentui. * Buvęs miokardo infarktas. * Išeminė širdies liga. * Princmetalio tipo stenokardija / koronarų vazospazmas. * Nekontroliuojama hipertenzija. * Ergotamino ir jo darinių vartojimas tuo pačiu metu. Monoaminooksidazės inhibitorių (MAOI) vartojimas tuo pačiu metu ar 2 sav. po jų vartojimo.
GALIMOS KOMPLIKACIJOS. Imigran vartoti tik tiksliai nustačius migrenos ar klasterinių galvos skausmų diagnozę. Prieš skiriant Imigran pacientams, kuriems anksčiau nebuvo diagnozuota migrena arba ji pasireiškė atipiškais nei anksčiau simptomais, reikia ištirti, ar nėra kitos neurologinės skausmų priežasties. Yra aprašyti reti atvejai, kai sumatriptanas buvo skirtas stipraus galvos skausmo gydymui, o jo priežastis buvo kitas neurologinis susirgimas (galvos smegenų kraujotakos sutrikimas,subarachnoidinis kraujo išsiliejimas). Reikia žinoti, kad ir sergantiems migrena gali išsivystyti galvos smegenų kraujotakos su trikimai (insultas, praeinantis kraujotakos sutrikimas). Jei po pirmos sumatriptano dozės nebuvo efekto, reikia patikslinti diagnozę, prieš skiriant antrą dozę.Vartojant sumatriptaną, krūtinėje gali išsivystyti praeinantis skausmas ar spaudimo jausmas, kuris gali būti intensyvus ir gali išplisti į gerklės sritį. Nors šis simptomas panašus į stenokardiją, tik labai retais atvejais jis būna dėl koronarinių kraujagyslių spazmo. Ypatingai retai buvo aprayti tokie koronarinės kraujotakos sutrikimai, kaip aritmijos, praeinantys EKG pakitimai, miokardo infarktas. Imigran neskirti pacientams, kuriems galima įtarti dar nediagnozuotą kardiovaskulinės sistemos sutrikimą, prieš tai neįvertinus šios sistemos būklės. Tai svarbu gydant moteris pomenopauziniame periode, vyrus virš 40 m., pacientus, kurie turi širdies ir kraujagyslių rizikos faktorius. Jei yra nustatomi išeminės širdies ligos simptomai, turi būti atliktas atitinkamas jų įvertinimas.Sumatriptanas gali sukelti trumpalaikį kraujo spaudimo padidėjimą,periferinės kraujotakos rezistentiškumą. Imigran atsargiai skirti pacientams, kuriems gali būti sutrikusi vaistų rezorbcija, metabolizmas ar ekskrecija, pvz.: kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumas.Imigran atsargiai vartoti pacientams, kuriems anamnezėje yra nustatoma epilepsija ar struktūriniai smegenų pažeidimai, kurie didina traukulių galimybę.Vartojant sumatriptaną pacientams su nustatytu jautrumu sulfanilamidų grupės preparatams, gali išsivystyti alerginės reakcijos (nuo odos reakcijos iki anafilaksijos).Pati migrena ar jos gydymas sumatriptanu gali sukelti mieguistumą, todėl reikia atsargiai vartoti preparatą pacientams, kurių darbas reikalaujadėmesio, pvz.: vairuotojams, dispečeriams.Imigran negalima injekuoti į veną.Rekomenduojamos Imigran dozės negalima viršyti.
NĖŠTUMAS. Imigran teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams nepastebėta.Studijose su triušiais, kai buvo vartojamos toksinės preparato dozės (koncentracija kraujyje susidarydavo 50 kartų didesnė nei žmogaus kraujyje, vartojant terapines dozes) buvo nustatytas didesnis vaisiaus kraujagyslių padėties variacijų skaičius.Eksperimentai su žiurkėmis neparodė vaisingumo ar pogimdyminio vystymosi sutrikimų dėl sumatriptano. Imigran vartojimo patyrimas moterims nėštumo metu yra ribotas. Šį vaistą skirti nėšč iai moteriai galima tik įvertinus jo svarbą ir nekenksmingumą, nes duomenys, gauti tiriant eksperimentinius gyvuliukus, nevisada atitinka žmogaus atsaką.
LAKTACIJA. Eksperimentiniams gyvuliukams sumatriptanas išsiskiria su pienu. Duomenų apie žmogų nėra, todėl Imigran nėščioms moterims reikia skirti labai atsargiai.
Dažniausias Imigran pašalinis poveikis: nuovargis; silpnumo jausmas; mieguistumas; galvos svaigimas; veido paraudimas; praeinantis kraujo spaudimo padidėjimas ar hipotonija; bradikardija ar tachikardija; širdies plakimas; paprastai praeinantis, kartais intensyvus skausmas ar veržimo, sunkumo, spaudimo,dygčiojimo, karščio jausmas bet kurioje kūno vietoje, taip pat ir krūtinėje bei gerklėje. Pykinimas ir vėmimas yra aprašomas kai kuriems pacientams, bet nėra visiškai aišku, ar tai būna dėl Imigran vartojimo.Yra aprašytos alerginės reakcijos (nuo odos reakcijų iki, retais atvejais,anafilaksijos). Kai kada būna nežymus kepenų funkcijos rodiklių pokytis. Yra aprašyti traukulių priepuoliai pacientams, kurių anamnezėje daugeliu atveju buvo nustatoma epilepsija ar struktūriniai smegenų pakitimai, galintys sukelti epilepsiją.Dažniausias paalinis injekcinio Imigran poveikis – paeinantis skausmas poodinės injekcijos vietoje.
Nėra duomenų apie Imigran sąveiką su propranololiu, flunarizinu, pizotifenu, alkoholiu.Vartojant ergotaminą, yra aprašytos užsitęsusios spazminės kraujagyslių reakcijos. Kadangi šis efektas gali sumuotis, negalima vartoti sumatriptano, kol nepraėjo 24 val. po ergotamino preparatų pavartojimo.Taip pat ergotamino preparatų negalima vartoti,kol nepraėjo 6 val. po sumatriptano vartojimo.
Nėra aprašytas Imigran tablečių perdozavimas. Dozės iki 400 mg per os nesukėlė kito pašalinio poveikio nei minėta ankščiau. Yra tik keli pranešimai apie Imigran injekcijoms perdozavimą. Vienkartinė 12 mg dozė pašalinio poveikio nesukėlė. Dozės iki 16 mg į poodį kitų pašalinių reiškinių, nei aprašyta anksčiau, nesukėlė.Vienkartinės dozės į nosį iki 40mg nesukėlė kito pašalinio poveikio nei minėta anksčiau. Klinikinių studijų metu savanoriams, vartojusiems po 20mg sumatriptano į nosį 3 kartus per parą (4 paras iš eilės), žymesnių pašalinių reiškinių nebuvo nustatyta.Perdozavus Imigran ligonis turi būti stebimas ne mažiau dešimties valandų ir, jeigu reikalinga, paskirtas simptominis gydymas. Nežinoma, kaip Imigran koncentraciją gali pakeisti hemodializė ar peritoneumo dializė.
Imigran turi būti laikomos žemesnėje nei 30 laipsnių C temperatūroje. Imigran injekcijoms reikia saugoti nuo šviesos.
PAPILDOMA INFORMACIJA Vartojamas per os Imigran greitai absorbuojamas, po 45 min. pasiekiama 70% maksimalios koncentracijos. Vidutinė maksimali koncentracija plazmoje yra 54 ng/ml, pavartojus 100 mg dozę. Imigran, vartojant per os, biologinis prieinamumas yra 14%, nes jis nėra visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto ir dalinai metabolizuojamas prieš patenkant į sisteminę kraujotaką. Eliminacijos fazės pusperiodis yra apytikriai 2 valandos, nors yra duomenų apie ilgesnę terminalinę fazę.Imigran, vartojamo injekcijoms į poodį, yra labai didelis vidutinis biologinis prieinamumas (96%). Vidutinė pikinė koncentracija serume būna po 25 min. Suleidus 6 mg į poodį ji yra 72 ng/ml. Preparato eliminacijos pusperiodis yra apie 2 val.Vartojant Imigran į nosį, jis greitai absorbuojamas ir maksimali plazmos koncentracija pasiekiama po 1 – 1.5 val.. Vidutinė maksimali plazmos koncentracija yra 12.9 mg/ml. Vartojant sumatriptaną į nosį, vidutinis biologinis prieinamumas yra 15.8%. Surišimas su plazmos baltymais mažas (14-21%), pagrindinis pasiskirstymo kiekis 170 litrų.Pagrindinis bendras plazmos klirensas yra apie 1160 ml/min. Pagrindinis inkstų plazmos klirensas yra apie 260 ml/min. Tai kad 80% sumatriptano išsiskiria ne per inkstus, rodo, kad pagrindinai jis pašalinamas išorganizmo metabolizuojant. Pagrindinis jo metabolitas – indolo acto rūgšties analogas, pagrindinai ekskretuojamas su šlapimu kaip laisva rugštis ir gliukuronido konjugatas. Jo 5 HT1 ar 5 HT2 aktyvumas yra nežinomas. Kiti nepagrindiniai metabolitai neindentifikuoti. Nepastebėta, kad migrenos priepuolis žymiau keistų sumatriptano, skirto per os, farmakokinetiką.Pradiniai tyrimai neparodė esminių preparato famakokinetikos skirtumų tarp vyresnio ir jauno amžiaus savanorių.
Imigran turi prekės ženklą.
